Palomid 529 (P529)
别名: SG 00529
Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。
Palomid 529 (P529) Chemical Structure
CAS: 914913-88-5
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产品质控
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mTOR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2复合体，降低pAktS473， pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Palomid 529 是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖，IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡，降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而，Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶（pMAPK）磷酸化或 pAktT308磷酸化。[1] Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖，也提高血管形成的组织和结构。[1] Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性，GI50< 35μM。此外，Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。[2] |
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| 激酶实验 | 雌激素受体结合实验 | |||
| 利用TNT系统兔网织红细胞获得蛋白。根据经验确定每一个反应中模板用量和用 [35S]标记重组蛋白用凝胶电泳和显影检测蛋白表达。在100mL终体积TEG缓冲[ 10 mM Tris (pH 7.5), 1.5 mM EDTA, 10% 甘油]中进行雌激素受体（ER）和Palomid 529结合反应。每个结合反应中使用体外转录-翻译受体（5μL）和0.5 nM [3H]雌二醇(E2)。Palomid 529检测浓度一般10−11 到10−6 M 用乙醇稀释。4°C培养过夜，加入200mL葡聚糖包裹木炭检测E 2结合量。4°C摇床孵育15分钟，离心10分钟。150mL上清液加入到5mL闪烁混合物测定液中用于闪烁计数法。将只含乙醇E2的实验对照组读值设为最大结合值。背景组为5mL未表达E2的兔网织红细胞裂解液。背景值通常为最大结合值的10%到15%，将在所有测试值中扣除。利用检测值绘制曲线和测定Ki值。每个实验包含三次重复。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) | ||
| 浓度 | 0 μM -20 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 本增殖实验使用人脐静脉血管内皮细胞（HUVEC）。进行内皮细胞在96孔板中按1000个细胞每孔密度铺板，在完全培养基中培养。铺板后24小时，细胞用含0.5%血清饥饿培养24小时，后续将Palomid 529溶于含10 ng/mL bFGF或VEGF的完全培养基，继续培养细胞48小时。利用比色法计量细胞数量。结果显示Palomid 529未处理的细胞具有最大bFGF 或VEGF响应值。用Palomid 529处理 96孔板中内皮细胞48小时可抑制内皮细胞增殖。最初，每5000细胞铺板可在第二天达到细胞汇合。细胞板孵育又24个小时以保证细胞已生长阻滞后，再用Palomid 529处理。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成，裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长，血管生成和血管通透性。[1]与对照组相比，Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。[2]Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖，神经胶质瘢痕形成，和在兔视网膜脱离（RD）模型中的感光细胞死亡。[3]在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中，Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。 [4] |
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|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.43 | 分子式 | C24H22O6 |
| CAS号 | 914913-88-5 | SDF | Download Palomid 529 (P529) SDF |
| Smiles | CC(C1=CC2=C(C=C1)C3=CC(=C(C=C3OC2=O)OCC4=CC=C(C=C4)OC)OC)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.29 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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