Pazopanib HCl (GW786034 HCl)
目录号：S1035
Molecular Weight(MW): 473.98
Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。
客户使用该产品的3个实验数据：
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IC50 of Pazopanib that block ANDV-induced EC permeability. Endothelial cells were ANDV infected, and 3 days postinfection the permeability of cells in response to VEGF addition was determined in the presence or absence of increasing amounts of kinase inhibitor. (B): VEGFR2-Src inhibitors block ANDV-induced permeability. Endothelial cells were plated on vitronectin-coated Transwell inserts and infected at an MOI of 0.5 in triplicate with ANDV. Three days postinfection, the permeability of ANDV- and mock-infected endothelial cell monolayers was determined at indicated times in the presence or absence of Pazopanib.
J Virol, 2011, 85(5): 2296-303. Pazopanib HCl (GW786034 HCl) purchased from Selleck.
MRC5 non-transformed human lung fibroblasts were infected with influenza viruses (100 multiplicity of infection). Two hours after infection the cells were treated with vehicle control; sorafenib tosylate (2mM); pazopanib (2mM); OSU-03012 (2mM); and AR-13 (2mM). Twenty-four hours after infection the cells are treated with live/dead agent where green cells are viable and cells staining yellow or red are considered dead. Cells are examined at 10 magnification in a Hermes wide-field microscope (n¼3 SEM) P<0.05 less than vehicle control level of virus-mediated cell killing.
J Cell Physiol, 2016, 231(10):2286-302.. Pazopanib HCl (GW786034 HCl) purchased from Selleck.
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Effect of HDIL-2/TKI on apoptosis of RCC cells. Three RCC cell lines treated with different concentrations of Pazopanib and HDIL-2 and incubated for 48 h. Microscopic images show apoptotic materials 48 h following treatment (arrows show the apoptotic materials in the pazopanib-treated cells).
Expert Opin Pharmacother 2014 15(11), 1489-99. Pazopanib HCl (GW786034 HCl) purchased from Selleck.
产品安全说明书
VEGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | Pazopanib是一个多激酶的抑制剂。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
在HUVEC细胞中，Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化，IC50 为8nM [1]。 在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用，包括SYO-1和HS-SY-II细胞，这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖，而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比，经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制[2]。在20 mg/mL 到 22.5 mg/mL的浓度之间，Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降[3]。 |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | 与没有经过Pazopanib或者仅用10 mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比，经过30 mg/kg或者100 mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好，各组小鼠之间体重没有发生明显差异[2]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验： |
+ 展开
激酶活性测定: 通过杆状病毒表达系统纯化人源的VEGFR受体激酶1, 2和3的C端催化活性区域的GST融合蛋白，用这些蛋白在384孔微量滴定板上利用均相时间分辨荧光技术(HTRF)对VEGRF1,2和3的酶活性进行分析。首先将10 μL活化的VEGFR2激酶溶液[终浓度为1nM酶溶于0.1 M HEPES，pH 7.5,包含0.1 mg/mL BSA，300 μM DTT]加入10μL底物溶液[终浓度为360 nM多肽（生物素偶联的aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2），75 μM ATP, 10 μM MgCl2]，同时加入1 μL 溶解在DMSO中的Pazopanib。滴定板在室温条件下孵育1小时，然后加入20 μL 100 mM 的EDTA终止反应。终止之后，加入20μL HTRF试剂（终浓度为15 nM 链亲和素偶联的别藻蓝素，用0.1 mg/mL BSA, 0.1 M HEPES, pH 7.5稀释的1 nM铕标记的酪氨酸磷酸化抗体）孵育十分钟以上。使用Wallac Victor的时间分辨荧光仪测定665 nM处的荧光值，时间间隔为50 μs。 |
|---|---|
| 细胞实验： |
+ 展开
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| 动物实验： |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 17 mg/mL (35.86 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用： 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 473.98 |
|---|---|
| 化学式 | C21H23N7O2S.HCl |
| CAS号 | 635702-64-6 |
| 稳定性 | powder |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02300545 | Recruiting | Sarcoma, Soft Tissue|Soft Tissue Sarcoma | Washington University School of Medicine | April 8, 2015 | Phase 2 |
| NCT00674024 | Completed | Neoplasms|Lymphoma | National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | October 7, 2008 | Phase 1 |
| NCT01716416 | Recruiting | Squamous Cell Carcinoma of the Head and Neck | Washington University School of Medicine | May 31, 2013 | Phase 1 |
| NCT01462630 | Recruiting | Adult Angiosarcoma|Recurrent Adult Soft Tissue Sarcoma|Stage III Adult Soft Tissue Sarcoma|Stage IV Adult Soft Tissue Sarcoma | Fox Chase Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) | November 3, 2011 | Phase 2 |
| NCT01468922 | Completed | Sarcoma|Stomach Neoplasms|Neoplasms | National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) | October 24, 2011 | Phase 1 |
| NCT02342600 | Not yet recruiting | Gastrointestinal Stromal Tumors | Sarcoma Alliance for Research through Collaboration|Novartis | January 2017 | Phase 2 |
技术支持
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