Perindopril Erbumine

别名: S9490-3 中文名称:培哚普利叔丁胺盐

Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一种前药,通过酯基的水解作用在体内代谢形成 Perindoprilat,这是一种具有生物活性的代谢产物,一种有效的 ACE 抑制剂,其IC50值为1.05 nM。Perindopril Erbumine 适用于动物实验,细胞实验建议使用 Perindoprilat。

Perindopril Erbumine Chemical Structure

Perindopril Erbumine Chemical Structure

CAS: 107133-36-8

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生物活性

产品描述 Perindopril Erbumine (S9490-3) 是一种前药,通过酯基的水解作用在体内代谢形成 Perindoprilat,这是一种具有生物活性的代谢产物,一种有效的 ACE 抑制剂,其IC50值为1.05 nM。Perindopril Erbumine 适用于动物实验,细胞实验建议使用 Perindoprilat。
靶点
ACE [1]
1.05 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Perindopril Erbumine对缓激肽结合位点比对血管紧张素转化酶(ACE)的血管紧张素I结合位点表现出更高的结合亲和力,缓激肽/血管紧张素I选择性比率为1.44。[1] Perindopril Erbumine抑制包含两个活性区域(F-ACE)的突变ACE中血管紧张素-和Aβ42-到-Aβ40的转化活性,IC50分别为0.03-0.1 μM,和0.01-0.03 μM。[2] Perindopril Erbumine (~2 μM)对SCC-VII 和 KB细胞没有显著的毒性作用,但是浓度依赖性显著减少KB细胞中血管紧张素II的产生 和VEGF的转录。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药显著抑制SCC-VII肿瘤生长,并通过抑制VEGF诱导的血管生成,减少体内血管形成周围的肿瘤。[3] Perindopril Erbumine以2 mg/kg/day口服给药对大鼠体内BNL-HCC肿瘤生长表现出强烈的抑制作用,与20 mg/kg/day剂量的作用类似,与AT1-R拮抗剂candesartan或losartan在20 mg/kg/day剂量下没有抑制作用形成对比。[4] Perindopril Erbumine以3 mg/kg/day给药抑制6.4% LPS诱导的体内RAECs细胞凋亡,而ramipril仅抑制3.2%。[5] 在阿尔兹海默症(AD)大鼠体内,Perindopril Erbumine (1 mg/kg/day)给药显著抑制海马ACE活性,并防止认知障碍和脑损伤。[6]
动物实验 Animal Models 注射SCC-VII细胞的雌性BALB/c裸鼠
Dosages 1 或 2 mg/kg/day
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 441.6 分子式

C19H32N2O5.C4H11N

CAS号 107133-36-8 SDF Download Perindopril Erbumine SDF
Smiles CCCC(C(=O)OCC)NC(C)C(=O)N1C2CCCCC2CC1C(=O)O.CC(C)(C)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 88 mg/mL

Water : 30 mg/mL

DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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