Pralatrexate

别名: NSC 754230 中文名称:普拉曲沙

Pralatrexate是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。

Pralatrexate Chemical Structure

Pralatrexate Chemical Structure

CAS: 146464-95-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 3453.65 现货
10mg RMB 2623.74 现货
50mg RMB 7965.25 现货
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产品质控

批次: S149701 DMSO] 28 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.58%
99.58

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相关信号通路图

DHFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human KB cells Growth inhibition assay 96 h Growth inhibition of human KB cells expressing human RFC/FRalpha/PCFT after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.47 nM 24111942
Chinese hamster R2 cells Growth inhibition assay 96 h Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.057 μM 24111942
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生物活性

产品描述 Pralatrexate是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
靶点
DHFR [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27,NOXA,HH3,和RFC-1的表达,通过Western印迹来分析。[1] Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输,并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用,IC 50在皮摩尔范围内。[2] Pralatrexate具有优越胞内运输,通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性,它优于其他抗叶酸剂的活性。[3] Pralatrexate的相对于氨甲喋呤(MTX)的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度,前者在该载体是饱和时不那么重要。 [4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性,如一些动物死前的显著消瘦,然而,剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02594267 Completed
Peripheral T-Cell Lymphoma (PTCL)
Acrotech Biopharma Inc.|Axis Clinicals Limited
November 10 2015 Phase 1
NCT01947140 Completed
Lymphoid Malignancies|Multiple Myeloma|Lymphoma|Hodgkin Lymphoma|Non-hodgkin Lymphoma
Jennifer Amengual|Columbia University
September 9 2013 Phase 1|Phase 2
NCT01532011 Completed
Advanced Cancers|Solid Tumors
M.D. Anderson Cancer Center
March 2012 Phase 1
NCT01114282 Completed
Multiple Myeloma
Stanford University|National Comprehensive Cancer Network
August 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 477.47 分子式

C23H23N7O5

CAS号 146464-95-1 SDF Download Pralatrexate SDF
Smiles C#CCC(CC1=CN=C2C(=N1)C(=NC(=N2)N)N)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 28 mg/mL ( 58.64 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
We are just wondering if S1497 a racemic mixture or a monomer? Will you please let us know?

回答:
S1497 Pralatrexate is S enantiomer.

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