Pramipexole 2HCl Monohydrate
中文名称：盐酸普拉克索一水合物
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。
Pramipexole 2HCl Monohydrate Chemical Structure
CAS: 191217-81-9
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产品质控
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Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pramipexole，用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体，Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙，磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。[1] Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平，而纹状体多巴胺水平保持不变。[2] Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性，可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。[3] Pramipexole（4-100 mM）显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡，这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索运动活性。[2] Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能够显著降低升高的多巴胺周转仅16％。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03683225 | Active not recruiting | Idiopathic Parkinson Disease |
Chase Therapeutics Corporation |
April 1 2019 | Phase 2 |
| NCT03642964 | Active not recruiting | Major Depressive Disorder (MDD) |
Chase Therapeutics Corporation |
September 10 2018 | Phase 2 |
| NCT02101138 | Unknown status | Hypereosinophilic Syndrome |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Knopp Biosciences|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
March 14 2014 | Phase 2 |
| NCT01733199 | Completed | Parkinson''s Disease|Secondary Behavioural Addiction |
Nantes University Hospital |
October 2012 | Phase 4 |
| NCT01607034 | Completed | Healthy Volunteers |
Knopp Biosciences |
June 2012 | Phase 1 |
| NCT01597310 | Completed | Healthy Volunteers |
Knopp Biosciences |
May 2012 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 302.26 | 分子式 | C10H17N3S.2HCl.H2O |
| CAS号 | 191217-81-9 | SDF | Download Pramipexole 2HCl Monohydrate SDF |
| Smiles | CCCNC1CCC2=C(C1)SC(=N2)N.O.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 60 mg/mL DMSO : 41 mg/mL ( (135.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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