Prasugrel
别名: Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099 中文名称：普拉格雷
Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。
Prasugrel Chemical Structure
CAS: 150322-43-3
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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相关信号通路图
P2 Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Prasugrel是一种新型口服具有活性的噻吩吡啶，比clopidogrel具有更快，更高和更可靠的血小板聚集抑制作用，表明它在体内代谢为活性代谢物，具有选择性P2Y(12)拮抗活性。[1] |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
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28383032 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用，比 clopidogrel有效8.2倍。[1]在患有大脑和外周动脉闭塞疾病的大鼠模型中，Prasugrel (3和10 mg/kg)剂量相关性显著减少辐射24小时后血栓介导的脑梗塞。在栓塞性脑梗死大鼠模型中，Prasugrel (0.3-3 mg/kg)剂量相关性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率，总面积和总数量。在月桂酸诱导的外周血管闭塞性疾病的大鼠体内，月桂酸注射前一天，Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)连续给药11天剂量依赖性抑制疾病的发展。[2] Prasugrel对狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)给药，一天一次，连续14天，有效的，剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集。在电诱导的动脉血栓形成的大鼠模型中，Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)显著延长动脉闭塞时间，并增加动脉通畅率。[3] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05774431 | Recruiting | Acute Myocardial Infarction |
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca |
March 13 2023 | -- |
| NCT05053828 | Completed | Type2 Diabetes|Antiplatelet Drugs|Myocardial Infarction|Heart Failure |
Tabula Rasa HealthCare |
September 20 2021 | -- |
| NCT04471870 | Completed | Acute Coronary Syndrome |
Chiesi Farmaceutici S.p.A. |
October 23 2020 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 373.44 | 分子式 | C20H20FNO3S |
| CAS号 | 150322-43-3 | SDF | Download Prasugrel SDF |
| Smiles | CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (88.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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