Quetiapine (ICI-204636) fumarate
别名: ICI-204636 fumarate 中文名称：富马酸奎硫平
Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症，双相I型躁狂，双相II型抑郁症，双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有亲和力。
Quetiapine (ICI-204636) fumarate Chemical Structure
CAS: 111974-72-2
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产品质控
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Dopamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一种非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症，双相I型躁狂，双相II型抑郁症，双相I型抑郁症。对多种神经递质受体如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有亲和力。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Quetiapine对各种神经递质受体，包括血清素，多巴胺，组胺和肾上腺素能受体具有亲合性，并具有对多巴胺-2受体和clozapine类似的亲和力。 [1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Quetiapine具有抗精神病活性，减少引起锥体外系症状（EPS）和持续催乳素升高的倾向。 Guetiapine改变大脑边缘神经降压素神经递质和c-fos表达，但不是大脑机动区。Guetiapine变现类似clozapine在行为和生物化学试验活性，并可能具有神经保护性质。[1] Quetiapine剂量依赖性地防止精神分裂症和抑郁症中慢性束缚应激（CRS）引起的海马细胞的增殖和BDNF的表达。 Guetiapine（5毫克/千克）与Venlafaxine（ 2.5 毫克/千克）联用增加应激大鼠中海马细胞增殖和防止BDNF降低，而单独使用效果轻微或根本没有影响。[2] Guetiapine产生对大脑皮质和边缘区，尤其是在这些区域中的多巴胺能神经传递的选择性作用。 Guetiapine产生putamenal DA D2R占用比所报道的典型的APD的较低水平。 Guetiapine也产生颞叶皮层多巴胺D2R46.9％的占用比。[3] 在慢性束缚应激的大鼠中，Guetiapine减少海马中脑源性神经营养因子（BDNF）的水平。 Guetiapine（10 毫克/千克）逆转应激诱导的抑制海马神经发生，体现在BrdU阳性和pCREB阳性细胞的数量，这和非应激大鼠的数量接近但高于对照组。[4] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00837343 | Unknown status | Bipolar Disorder |
Guangzhou Mental Hospital|First Affiliated Hospital of Jinan University|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau |
December 2008 | Phase 4 |
| NCT00838032 | Unknown status | Acute Schizophrenia |
Sichuan University |
August 2008 | Phase 4 |
| NCT00631722 | Completed | Schizophrenia |
Peking University |
May 2007 | Not Applicable |
| NCT00448578 | Completed | Mania|Bipolar Disorder |
AstraZeneca |
August 2005 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 883.09 | 分子式 | C46H54N6O8S2 |
| CAS号 | 111974-72-2 | SDF | Download Quetiapine (ICI-204636) fumarate SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 36 mg/mL ( (40.76 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?
回答：
S1763 Quetiapine Fumarate can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension. It is fine for oral gavage.
