Ramipril
别名: HOE-498 中文名称：雷米普利
Ramipril(HOE-498) 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50为5 nM。
Ramipril Chemical Structure
CAS: 87333-19-5
产品质控
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相关信号通路图
RAAS抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ramipril(HOE-498) 是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，IC50为5 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Ramipril是药物前体，通过肝酯酶转化为活性代谢物Ramiprilat。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ramipril作用于培养的内皮细胞，增强ACE结合的CK2的活性，及 ACE在Ser1270位点磷酸化,但是作用于表达S1270A ACE 突变或ACE缺陷的细胞，不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核内累积。长期使用Ramipril治疗原代培养的人类内皮细胞，提高ACE表达, 这种作用可被JNK抑制剂SP600125阻断。[2] Ramipril 作用于血清饥饿法处理的体外内皮细胞，对凋亡率没有增强效果。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类脐静脉内皮细胞(HUVECs) | ||
| 浓度 | 1 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | Ramipril处理HUVECs 24小时。使用血清饥饿法诱导凋亡。使用两种标签膜联蛋白V荧光素异硫氰酸酯(FITC+)和碘化丙啶(PI)，通过流式细胞仪测定凋亡率。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在体内，Ramipril缓慢给药小鼠，与在体外处理HUVECs时相似，具有降血压的效果，且和其他ACE抑制剂相比，明显降低LPS诱导的凋亡率。[3]Ramipril作用于自发性高血压大鼠，抑制收缩压(SBP)，IC50为 1.97 mg/kg, 和AT1受体阻断剂联用，协同提高SBP的降低数。[4] Ramipril给药自发性高血压鼠(SHR)，明显抑制主动脉 ACE 和肺ACE，IC50为~5 mg/kg, 但是对脑部ACE没有抑制效果。[5] Ramipril作用于骨原壳蛋白处理的鼠，抑制beta细胞功能紊乱，通过降低单核白细胞/巨噬细胞渗透率, 及纤维化和凋亡，且降低 RAS, 生长因子基因，和炎症分子表达。[6] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性自发高血压鼠 |
| Dosages | 0.03-10 mg/kg | |
| Administration | 每天饲喂处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05438316 | Completed | Bioequivalence |
Pharmtechnology LLC|Ligand Research LLC |
June 17 2022 | Phase 1 |
| NCT03475186 | Recruiting | Glioblastoma|Radiotherapy; Complications|Cognitive Decline|Chemoradiation |
Wake Forest University Health Sciences|National Cancer Institute (NCI) |
March 25 2019 | Phase 2 |
| NCT03440177 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
January 2 2018 | -- |
| NCT01743014 | Unknown status | Diabetes Type 2|Diabetic Nephropathy|Vascular Disease |
AHEPA University Hospital|Aristotle University Of Thessaloniki |
July 2012 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 416.51 | 分子式 | C23H32N2O5 |
| CAS号 | 87333-19-5 | SDF | Download Ramipril SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C3CCCC3CC2C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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