Rifabutin (LM427)
别名: LM427, Ansamycin 中文名称：利福布丁
Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一种半合成的Ansamycin 抗生素，具有有效的抗分枝杆菌特性。
Rifabutin (LM427) Chemical Structure
CAS: 72559-06-9
客户使用Selleck的发表文献8篇
产品质控
Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Rifabutin (LM427, Ansamycin) 是一种半合成的Ansamycin 抗生素，具有有效的抗分枝杆菌特性。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rifabutin具有广谱的抗微生物活性。Rifabutin的活性显著高于rifampin，对 Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis和Mycobacterium leprae更具活性。Rifabutin还积极对大多数非典型分枝杆菌，包括Mycobacterium kansasii，但Mycobacterium chelonae比较有抗性。Rifabutin也有效对抗葡萄球菌，A组链球菌，淋球菌，脑膜炎奈瑟菌，流感嗜血杆菌，杜克雷嗜血杆菌，空肠弯曲杆菌，幽门螺旋杆菌，沙眼衣原体和弓形虫。[1] Rifabutin显示出类似于Rifampicin产生的同功酶选择性的活性，但是最大诱导程度比Rifampicin低2-4倍。Rifabutin增强1-萘酚，4-羟基联苯基和β-雌二醇的葡糖醛酸达两到三倍。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在嵌合体小鼠中，Rifabutin增加人CYP3A4 mRNA表达，CYP3A4的蛋白含量，睾酮6ss羟化酶活性和地塞米松6羟化酶活性分别达7.4，3.0，2.4和1.9倍。[3] 在嵌合体小鼠中，Rifabutin（100 毫克/千克）和Pyrimethamine（10毫克/千克）联用保护75％的感染了速殖子或弓形体针的小鼠免于死亡。[4] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05684705 | Recruiting | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CW-Research and Management GmbH |
September 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05684718 | Completed | Bacterial Infections |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
February 1 2023 | Phase 1 |
| NCT05537142 | Recruiting | Healthy Participants |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft |
September 2 2022 | Phase 1 |
| NCT04672525 | Recruiting | Prosthetic Infection |
Tourcoing Hospital |
November 8 2021 | Phase 3 |
| NCT05086107 | Completed | Renal Impairment |
BioVersys AG|CRU Hungary Kft|CRU Hungary Early Phase Unit |
October 8 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 847 | 分子式 | C46H62N4O11 |
| CAS号 | 72559-06-9 | SDF | Download Rifabutin (LM427) SDF |
| Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (118.06 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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