Rifampin (Rifampicin)
别名: NSC-113926 中文名称：利福平
Rifampin (Rifampicin)是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂，用于治疗许多细菌感染案例。
Rifampin (Rifampicin) Chemical Structure
CAS: 13292-46-1
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Rifampin (Rifampicin)是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂，用于治疗许多细菌感染案例。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Rifampicin抑制IκBα降解和mitogen活化蛋白激酶（MAPK）磷酸化。Rifampicin以Rifampicin和MD-2浓度依赖性结合人的MD-2。在蓝色的hTLR4的293细胞和免疫microgial BV-2细胞中，Rifampicin以剂量依赖的方式抑制LPS(20 ng/mL)诱导的NF-κB活化，IC 50为44.1 μM。Rifampicin（50 μM）在不同的LPS的剂量抑制NF-κB活化，促进LPS诱导的NF-κB水平的最大化。在BV-2细胞中，Rifampicin抑制LPS (200 ng/mL)诱导的NO的产生，IC 50为21.2 μM。在胶质BV-2和RAW264.7巨噬细胞中，Rifampicin抑制LPS诱导的TNF-α和IL-1β的产生。Rifampicin抑制先天免疫信号是不依赖于孕烷X受体NR1I2的。[1] Rifampicin结合聚酯血管prostheses（PVP）官能化cyclodextrin （PVP-CD）导致细菌粘附显著减少以及对革兰氏阳性菌的生长抑制。[2] Rifampicin(50 μg/mL)显著降低固定相培养物的CFU计数，并减少对数相培养的CFU计数到零。Rifampicin特别合适，因为它是杀菌并开始作用的一个小时内杀死M. tuberculosis。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05685719 | Completed | COVID-19 Pneumonia |
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 4 2023 | Phase 1 |
| NCT05635110 | Completed | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 15 2022 | Phase 1 |
| NCT05098041 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2021 | Phase 1 |
| NCT04933682 | Completed | Healthy |
Alexion Pharmaceuticals Inc. |
June 23 2021 | Phase 1 |
| NCT04775238 | Unknown status | Nosocomial Infections |
Sohag University |
February 27 2021 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 822.94 | 分子式 | C43H58N4O12 |
| CAS号 | 13292-46-1 | SDF | Download Rifampin (Rifampicin) SDF |
| Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (121.51 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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