Rifapentine

别名: MDL473 中文名称:利福喷丁

Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素,抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性,用于治疗肺结核。

Rifapentine  Chemical Structure

Rifapentine Chemical Structure

CAS: 61379-65-5

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1063.99 现货
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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素,抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性,用于治疗肺结核。
靶点
DNA-dependent RNA polymerase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Rifapentine抑制分枝杆菌菌株中DNA依赖性RNA聚合酶的功能,而对哺乳动物细胞没有作用。Rifapentine和其活性代谢物,25-脱乙酰基利福喷丁,局部作用于单细胞衍生的巨噬细胞,因此对分枝杆菌的细胞内抑制,比亲本或代谢物单独使用具更高的杀伤率。Rifapentine在肝脏中脱乙酰化,并且比rifampin更少地诱导细胞色素P450。[1] Rifapentine表现出比RMP更高的抑菌和杀菌活性(MICs和MBCs),特别是生长在人单细胞衍生的巨噬细胞中的胞内细菌。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Rifapentine通过结合到DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基,抑制易感物种的细菌RNA合成。Rifapentine作用于易感结核杆菌菌株,通常比利福平更有活性。[3] Rifapentine显著增加安替比林和戊巴比妥的体内代谢率。Rifapentine也会增加肝脏重量,肝微粒体蛋白质和细胞色素P-450的含量,以及NADPH-细胞色素C还原酶和NADPH氧化酶的活性。[4] 在感染的小鼠体内,Rifapentine结合异烟肼(INH)和吡嗪酰胺(PZA)每天给药治疗10周后,显著清除肺脏和脾脏中结核杆菌有机体。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05655702 Recruiting
Tuberculosis
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
October 2 2023 Not Applicable
NCT03730181 Recruiting
Latent Tuberculosis
Centers for Disease Control and Prevention|University of Stellenbosch|Johns Hopkins University|Sanofi|University of Cape Town|Chris Hani Baragwanath Academic Hospital|Washington D.C. Veterans Affairs Medical Center
October 12 2019 Phase 1|Phase 2
NCT04094012 Completed
Latent Tuberculosis Infection
National Taiwan University Hospital
September 24 2019 Phase 3
NCT01690403 Completed
Tuberculosis
Sanofi
December 2012 Phase 1
NCT01574638 Completed
Tuberculosis
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
June 2012 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 877.03 分子式

C47H64N4O12

CAS号 61379-65-5 SDF Download Rifapentine SDF
Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C6CCCC6)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 114.02 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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