Rifaximin

中文名称:利福昔明

RifaximinRNA合成的抑制剂,通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。

Rifaximin  Chemical Structure

Rifaximin Chemical Structure

CAS: 80621-81-4

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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 RifaximinRNA合成的抑制剂,通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。
靶点
RNA polymerase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在正常肠上皮细胞中,Rifaximin(50 μM)LPS刺激的促炎因子的产生的变化的减少,如TNF-α,IL-8,RANTES和PGE2。Rifaximin抑制通过抑制NF-κB的DNA结合活性的LPS诱导的细胞因子和趋化因子的表达。Rifaximin(100μM)有效地降低由LPS诱导的刺激(100微克/毫升)的TNFα,IL-8,MIP-3α和RANTES的表达。[1]   Rifaximin结合细菌的DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基,抑制RNA的合成的链的起始。Rifaximin对革兰氏阳性细菌具有较低的MIC,MIC90的剂量范围为0.01微克/毫升至0.5微克/毫升。Rifaximin具有抗需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物的广谱活性。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

与rifampicin相比,Rifaximin是高度集中在肠道。在hPXR小鼠肠中,Rifaximin显著诱导PXR靶基因,但不在野生型和PXR-无效小鼠。Rifaximin介导人类PXR的激活,而不是其他的生物外源性核受体,过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α,PPARgamma和farnesoidX受体。[3] Rifaximin可以导致PXR依赖性肝脂肪变性,导致参与脂质摄取的基因的活化,从而表明Rifaximin对肝功能的潜在不利影响。[4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05408910 Not yet recruiting
Cystic Fibrosis|Abdominal Pain|Small Bowel Disease
Wake Forest University Health Sciences|Nationwide Children''s Hospital|University of Minnesota|University of Texas Southwestern Medical Center
January 2024 Phase 2|Phase 3
NCT04244877 Withdrawn
Cirrhosis Liver|Minimal Hepatic Encephalopathy|Small Intestinal Bacterial Overgrowth|Gastrointestinal Motility Disorder
MetroHealth Medical Center
September 15 2021 Phase 3
NCT04841980 Recruiting
Irritable Bowel Syndrome|Small Intestinal Bacterial Overgrowth
University of Malaya
April 22 2021 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 785.88 分子式

C43H51N3O11

CAS号 80621-81-4 SDF Download Rifaximin SDF
Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C3=C(C4=C(C(=C3O)C)OC(C4=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C5=C2N6C=CC(=CC6=N5)C)O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 157 mg/mL ( 199.77 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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