S 38093
S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂，对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力（Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM），对其他组胺能受体没有亲和力。
S 38093 Chemical Structure
CAS: 862896-30-8
产品质控
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Histamine Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | S 38093是histamine H3拮抗剂/反向激动剂，对大鼠、小鼠和人源H3受体具有中等亲和力（Ki值分别为8.8、1.44、1.2 μM），对其他组胺能受体没有亲和力。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞模型中，S38093能够拮抗小鼠H3受体（KB=0.65 μM）、抑制由H3激动剂诱导的cAMP减少（KB=0.11 μM）。在4种组胺受体亚型中，S38093对H3受体具有选择性，其对H1、H2和H4受体的结合亲和力微弱[1]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | HEK-293 cells | ||
| 浓度 | 0.01-100 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 收集细胞，并以2 x 106/ml的密度悬浮于含1 mM isobutyl-methylxanthine和1 mg/ml BSA的Hank's balanced salt solutions/HEPES (pH7.4) buffer中。向其中加入1 μL fluor 647-anti cAMP antibody solution，混合好后，将溶液分装于384孔板（6 μL每份）。加入S38093和/或其他化合物（0.01-100 μM），加入终浓度为0.5 μM FSK以预激活腺甘酸环化酶。在黑暗条件下常温孵育1小时，加入含LANCE EU-W8044 labeled streptavidin和biotinyled cAMP的lysis buffer，黑暗、4℃下孵育20小时。酶标仪检测。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在3月龄和16月龄的小鼠中，S 38093是一种新型的可穿过血脑屏障的H3受体拮抗剂/反向激动剂，对细胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的动物模型中，S38093诱导海马脑源性神经营养因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I转录本发生年龄相关性影响的逆转。在年老的小鼠中进行神经形成相关的“情景测试（context discrimination test）”，观察S38093长期给药对小鼠的影响：年龄增长会改变小鼠CCS，而长期S38093给药将显著改善CS，能增加成年海马神经生成，为改善年龄相关的认知缺陷治疗提供创新思路。在小鼠各项行为学检测中，平均药物浓度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高MPTP-treated猴子的注意力、执行功能和认知灵活性。此外，S38093在前额皮质中浓度依赖式地增加胞外组胺水平，在海马和前额皮质中促进胆碱能传递（大鼠）[2]。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h)，在猴子中较慢（2h），生物利用度范围为20-60%，半衰期为1.5 h-7.4 h。S38093给药后，在体内广泛分布，具有中等分布体积和低蛋白结合率。S38093在脑组织中分布迅速、多[1]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | C57Bl/6JRj小鼠 |
| Dosages | 0.3, 1, 3 mg/kg/day | |
| Administration | p.o | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 288.38 | 分子式 | C17H24N2O2 |
| CAS号 | 862896-30-8 | SDF | Download S 38093 SDF |
| Smiles | C1CC2CN(CC2C1)CCCOC3=CC=C(C=C3)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (197.65 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 57 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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