STF-62247
STF-62247是一种靶向具有VHL缺陷的肾细胞癌的小分子化合物，诱导自噬。STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。
STF-62247 Chemical Structure
CAS: 315702-99-9
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | STF-62247是一种靶向具有VHL缺陷的肾细胞癌的小分子化合物，诱导自噬。STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，STF-62247以HIF无关的方式对野生型VHL与VHL-缺陷型肾细胞癌(RCC)表现出细胞毒性和肿瘤生长抑制活性，IC50分别为16 μM和0.625 μM。此外，在VHL-缺陷细胞中，STF-62247也会通过增加酸化作用，并诱导自我吞噬，导致细胞死亡。[1] STF-62247特异性诱导巨自噬，并通过干扰VHL缺失的细胞中高尔基体-内质网转运，增强自噬体和溶酶体的融合以形成自溶酶体。[2]一项最近的研究表明STF-62247的自我吞噬诱导以VHL依赖的方式增加低氧环境下RCC对辐射的敏感性。[3] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | SN12C 和 RCC4 | ||
| 浓度 | 0 到 40 μM | |||
| 孵育时间 | 24小时 | |||
| 方法 | 对于细胞活性，100,000细胞接种于12孔板。第二天，1.25 μM STF-62247加入1 mM 3-MA存在或不存在的培养基，在37℃下培养24小时。细胞胰蛋白化，并通过台盼蓝排除法计数。对于XTT测定法，5000 RCC4与VHL细胞和仅5000 RCC4，或者2,500 SN12C与VHL shRNA细胞和仅2,500 SN12C接种于96孔板。第二天，载体(DMSO)，和连续稀释的STF-62247加入到培养基。4天后，将培养基吸出，包含0.3 mg/ml XTT溶液的无酚红培养基，20% FCS和2.65 mg/ml N-甲基吩嗪硫酸甲酯 (PMS)加入到细胞中，在37℃下培养1-2小时。XTT的代谢通过在酶标仪上测量450 nm下的吸光度定量。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内小鼠模型中，STF-62247(8 mg/kg,i.p.)显著降低VHL-缺失的SN12C肿瘤细胞中的肿瘤生长。[1] | |
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| 动物实验 | Animal Models | SN12C，SN12C-VHL shRNA 或 786-O 细胞皮下注射到免疫缺陷小鼠的胁部。 |
| Dosages | ≤8 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 267.35 | 分子式 | C15H13N3S |
| CAS号 | 315702-99-9 | SDF | Download STF-62247 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=CS2)C3=CC=NC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (198.24 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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