Stavudine (d4T)

别名: BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T 中文名称:司他夫定

Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NARTI),有效作用于HIV。

Stavudine (d4T) Chemical Structure

Stavudine (d4T) Chemical Structure

CAS: 3056-17-5

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10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
25mg RMB 563.11 现货
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Reverse Transcriptase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NARTI),有效作用于HIV。
靶点
Reverse transcriptase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Stavudine改变脂质表型,降低参与脂类代谢的基因表达和脂质含量,即C / EBPalpha,过氧化物酶体增殖物激活受体γ,脂肪细胞脂质结合蛋白2,脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。Stavudine驱动5-10%的3T3-F442A细胞的凋亡,并降低分化的3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和的存活。Stavudine增加线粒体质量2-4倍,并降低线粒体膜电位(JC-1染色)。[1] Stavudine抑制HIV-I对PBMC中p24抗原的产生,EDsos从0.04 μM到0.2 μM。[2] Stavudine产生显著的线粒体功能障碍,蜂窝乳酸与丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起剂量依赖性线粒体DNA扩增减少和丰富的线粒体氧化应激的标志物的关联增加。Stavudine提高线粒体活性氧(ROS),增强线粒体氧化应激,并且有助于对NRTI诱导的毒性。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Stavudine(500 毫克/千克/天)导致显著缺乏氧化线粒体病变(长聚合酶链反应实验),并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中,Stavudine(500毫克/千克/天)能降低肝和肌肉中的mtDNA量,空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。Stavudine(500 毫克/千克/天)仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01178684 Completed
HIV
SEARCH Research Foundation|University of Hawaii
May 2010 --
NCT00455585 Completed
HIV Infections
Makerere University|Department of Foreign Affairs Ireland
January 2007 Phase 4
NCT00235222 Unknown status
HIV
Groupe Hospitalier Pitie-Salpetriere|Bristol-Myers Squibb
June 2004 Phase 4
NCT00116116 Completed
HIV Infections|AIDS
Bristol-Myers Squibb
March 2002 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 224.21 分子式

C10H12N2O4

CAS号 3056-17-5 SDF Download Stavudine (d4T) SDF
Smiles CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 49 mg/mL ( 218.54 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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