Suprofen

别名: TN-762 中文名称:舒洛芬

Suprofen(TN-762) 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。

Suprofen  Chemical Structure

Suprofen Chemical Structure

CAS: 40828-46-4

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COX抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Suprofen(TN-762) 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
靶点
COX-1 [1] COX-2 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性,这与失活的机制一致。[1] Suprofen能够产生单线态氧,其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物,比作用于直链断裂更有效。[2] Suprofen使胆固醇的光氧化敏感,产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物,但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏,表明膜结构的光敏不稳定性。[3] 与标准REV (29%)相比,Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导,表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。[5]在狗体内进行穿刺术后,Suprofen有效防止BAB破坏,表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。[6] 患有关节炎的大鼠中,Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。[7]

化学信息&溶解度

分子量 260.31 分子式

C14H12O3S

CAS号 40828-46-4 SDF Download Suprofen SDF
Smiles CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC=CS2)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 52 mg/mL ( 199.76 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 52 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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