Tazarotene
别名: AGN190168 中文名称：他扎罗汀
Tazarotene (AGN190168)是RAR激动剂tazarotenic acid的前药，用于治疗牛皮癣，粉刺以及晒伤。
Tazarotene Chemical Structure
CAS: 118292-40-3
客户使用Selleck的发表文献3篇
产品质控
Retinoid Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tazarotene (AGN190168)是RAR激动剂tazarotenic acid的前药，用于治疗牛皮癣，粉刺以及晒伤。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HL-60人髓性白血病细胞中，Tazarotene引起ERK活化，RB肿瘤抑制蛋白磷酸化，G0阻滞，和髓样分化。Tazarotene能够推动导致分化或G0阻滞期间的早期或晚期部分，并且与RARalpha-选择性配体是可互换的。[1] Tazarotene通过与特定的核视黄酸受体(RARs)相互作用，治疗调节基因转录，从而调节银屑病中三个重要的致病因素。[2] Tazarotene抑制成纤维细胞的增殖和DNA与胶原蛋白的合成。[3] Tazarotene下调角化细胞分化，角化细胞增殖，和炎症的标志物。Tazarotene也会上调三个新基因TIG-1 (tazarotene-诱导基因-1)，TIG-2，和TIG-3，这可能介导了抗增殖作用。[4]在类视黄醇响应的乳腺癌细胞系中，Tazarotene通过上调TIG3，引起生长抑制。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在UV-和电离辐射处理的Ptch1+/−小鼠中，Tazarotene治疗减少围观基底细胞癌(BCCs)的数量和和大小。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06015152 | Completed | Scalp Psoriasis |
Jinnah Postgraduate Medical Centre |
August 1 2022 | Not Applicable |
| NCT03988439 | Recruiting | Psoriasis |
Bausch Health Americas Inc. |
March 24 2021 | Phase 4 |
| NCT02620813 | Completed | Acne Vulgaris |
University of California Davis |
October 2015 | Early Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 351.46 | 分子式 | C21H21NO2S |
| CAS号 | 118292-40-3 | SDF | Download Tazarotene SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (199.16 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 70 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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