Tebipenem Pivoxil

别名: L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036 中文名称:替比培南酯

Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一种新型口服的 Carbapenem抗生素,用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。

Tebipenem Pivoxil Chemical Structure

Tebipenem Pivoxil Chemical Structure

CAS: 161715-24-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2794.85 现货
5mg RMB 1375.53 现货
50mg RMB 7953.08 现货
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批次: S215902 DMSO] 99 mg/mL] false] Ethanol] 87 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.65%
99.65

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生物活性

产品描述 Tebipenem pivoxil (L-084, ME1211,TBPM-PI,LJC 11036) 是一种新型口服的 Carbapenem抗生素,用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Tebipenem Pivoxil具有高的肠道顶膜渗透性,因多个肠的运输路线,包括摄取转运子,诸如OATP1A2和OATP2B1以及简单的扩散。[1] Tebipenem Pivoxil迅速转化为tebipenem(TBPM),Tebipenem Pivoxil的活性形式。 Tebipenem Pivoxil被迅速吸收,并且在小鼠,大鼠,狗和猴中生物利用度分别为71.4%,59.1%,34.8%和44.9%。[2] Tebipenem在MIC两倍浓度时在处理2小时后显示出最强杀菌活性。 Tebipenem显示出了对于PBP1A和PBP2B,高分子量的酶,以及用于PBP3,一种低分子量的酶更高的亲和力,比PBP2X。[3]Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae强效活性;其活性与cefixime一样具有最有效的口服抗生素活性。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Tebipenem导致83%的存活率,Amoxicillin导致25%的存活率,在中耳炎动物模型中存活率为0%。[5] 与发色底物nitrocefin,Tebipenem在较低的微摩尔浓度表现出缓慢的紧密结合抑制作用。 Tebipenem酰基-酶复合物保持稳定超过90分钟,并作为共价结合的药物的混合物和结合的复古羟醛裂解产物存在。[6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04919954 Completed
Diabetes|Wound Infection|ABSSSI|Healthy Volunteers
Hartford Hospital|Spero Therapeutics
July 1 2021 Phase 1
NCT04625855 Completed
Healthy Volunteers
Spero Therapeutics|Covance
September 30 2020 Phase 1
NCT04376554 Completed
Healthy Volunteers
Spero Therapeutics|Iqvia Pty Ltd
February 10 2020 Phase 1
NCT04178577 Completed
Renal Impairment
Spero Therapeutics
December 6 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 497.63 分子式

C22H31N3O6S2

CAS号 161715-24-8 SDF Download Tebipenem Pivoxil SDF
Smiles CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CN(C3)C4=NCCS4)C(=O)OCOC(=O)C(C)(C)C)C(C)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( 198.94 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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