Terbinafine HCl
别名: KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride 中文名称：盐酸特比萘芬
Terbinafine HCl (KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride)通过抑制角鲨烯环氧酶抑制了麦角固醇的合成，用作抗真菌药物。
Terbinafine HCl Chemical Structure
CAS: 78628-80-5
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产品质控
Fungal抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Terbinafine HCl (KWD 201,KWD 2019,TDT 067 hydrochloride)通过抑制角鲨烯环氧酶抑制了麦角固醇的合成，用作抗真菌药物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Terbinafine (50 μM-100 μM)仅抑制少量的乙氧基香豆素(CYP1A2)，甲苯磺丁脲(CYP2C9)，或炔雌醇，CsA，和皮质醇的代谢。Terbinafine是一种CYP2D6介导的右美沙芬O-脱甲基化和丁呋洛尔1-羟基化的有效抑制剂，IC50值分别为0.2 μM和0.25 μM。[1] Terbinafine对曲霉菌株具有高度活性(最小抑制浓度[MIC]为0.01-2 mg/mL)，伴随初级的杀菌作用(最小杀菌浓度[MFC]为0.02-4 mg/mL)。[2] Terbinafine抑制右美沙芬O-脱甲基化，表观Ki在人肝微粒体为28-44 nM，对异源性表达的酶平均Ki为22.4 nM。[3]在体外，Terbinafine对青霉菌，拟青霉菌，木霉菌，支顶孢属，和爪甲白癣菌表现出较强的活性，GMs <1 mg/L。[4] Terbinafine减少磷酸化的细胞外信号调节激酶(ERK)的水平。Terbinafine可能引起MEK减少，这反过来通过抑制ERK磷酸化上调了p53， 并且最终引起p21表达增加和细胞周期阻滞。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05578950 | Completed | Onychomycosis |
Combined Military Hospital Abbottabad |
March 1 2022 | Phase 1 |
| NCT04880980 | Completed | Dermatophyte Infection|Terbinafine Adverse Reaction|Itraconazole Adverse Reaction |
Pak Emirates Military Hospital |
March 15 2021 | Phase 3 |
| NCT04188574 | Completed | Distal Subungual Onychomycosis|Fungal Infection|Fungus Nail |
Blueberry Therapeutics|IQVIA Biotech |
March 22 2021 | Phase 2 |
| NCT01484145 | Completed | Onychomycosis |
Nitric BioTherapeutics Inc |
December 2011 | Phase 2 |
| NCT01772212 | Completed | Mycoses |
GlaxoSmithKline |
February 24 2011 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 327.89 | 分子式 | C21H25N.HCl |
| CAS号 | 78628-80-5 | SDF | Download Terbinafine HCl SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C#CC=CCN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (201.28 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 66 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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