Thiazovivin

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Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。

Thiazovivin Chemical Structure

CAS: 1226056-71-8

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	RMB 1221.67	现货
5mg	RMB 972.77	现货
10mg	RMB 1707.94	现货
50mg	RMB 5498.69	现货
1g	RMB 24488.1	现货
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产品质控

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99.85

常与Thiazovivin一起在实验中被使用的化合物

SB431542

Thiazovivin和SB431542组合使用可使猪胚胎成纤维细胞(PEF)直接转化为富含脂肪的脂肪细胞。

Zhu J, et al. Cell Reprogram. 2012 Apr;14(2):99-105.

Y-27632

Thiazovivin和Y-27632联合使用可维持iPSC的未分化状态并促进细胞存活。

Mohseni R, et al. Cell Biol Int. 2015 May;39(5):515-8.

RepSox (E-616452)

Thiiazovivin和RepSox导致HSF和KSF细胞中COL1A1表达水平显着降低。

Yeo DC, et al. ACS Appl Bio Mater. 2018 Dec 17;1(6):2054-2061.

Laduviglusib (CHIR-99021)

Thiazovivin和Laduviglusib在Lgr5-GFPhi细胞中孵育，导致25%至30%的单分选肠干细胞(ISC)形成集落。

Wang F, et al. Gastroenterology. 2013 Aug;145(2):383-95.e1-21.

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ROCK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
SCU-i10 hiPSCs	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h	significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth	25077932
HSMCs	Function Assay	1 μM	2 h	reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation	24965170
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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生物活性

产品描述

Thiazovivin是一种新型ROCK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，在单细胞分离后，促进人胚胎干细胞（hESC）的存活。

靶点

ROCK ^[1]
(Cell-free assay)

~0.5 μM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	尽管对细胞增殖影响较小，Thiazovivin治疗显著增强人胚胎干细胞(hESCs)的存活，使其被酶解后的存活增强30多倍，同时均匀维持特有集落形态的多潜能，和典型多潜能标志物，如碱性磷酸酶(ALP) 的表达，和正常核型。^[1] 解离的hESCs用Thiazovivin处理几小时内显著增加其对人工基底膜-或层粘连蛋白涂覆板的粘附，而对明胶涂覆的平板没有影响。Thiazovivin治疗增加细胞-ECM粘附介导的β1整合蛋白活性，其与生长因子协同促进细胞存活。除了活化整合蛋白，Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，也能够通过E-钙黏蛋白介导的细胞-细胞相互作用，保护hESCs在ECM缺乏的悬浮液中免于死亡。Thiazovivin治疗有效抑制E-钙黏蛋白的内吞作用，从而稳定细胞表面的E-钙黏蛋白，并使细胞-细胞相互作用恢复，这对hESC在无ECM环境下的存活是必须的。Thiazovivin，而不是Tyrintegin (Ptn)，在2 μM浓度下抑制Rho相关的激酶(ROCK)活性，并保护hESCs，与广泛使用的选择性ROCK抑制剂Y-27632在10 μM浓度下的作用类似，表明Rho-ROCK信号调节细胞-ECM和细胞-细胞粘附。^[1]1 μM Thiazovivin增加CB单核细胞的重组效能，以诱导10倍以上的多功能干细胞(iPSCs)。^[2]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	ROCK1/2		28849097
	Immunofluorescence	E-cadherin / N-cadherin / α-SMA		28849097

参考文献
[1] Xu Y, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2010, 107(18), 8129-8134. [2] Hu K, et al. Blood, 2011, 117(14), e109-119. [3] Lin T, et al. Nat Methods, 2009, 6(11), 805-808. [4] Whitson RJ, et al. Nat Med. 2018 Mar;24(3):271-281. + 展开

参考文献

[4] Whitson RJ, et al. Nat Med. 2018 Mar;24(3):271-281.

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化学信息&溶解度

分子量	311.36	分子式	C₁₅H₁₃N₅OS
CAS号	1226056-71-8	SDF	Download Thiazovivin SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (202.33 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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