Topiramate
别名: MCN 4853, RWJ 17021 中文名称：托吡酯
Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一种多靶点的抑制剂，抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性，用于治疗癫痫。
Topiramate Chemical Structure
CAS: 97240-79-4
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产品质控
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Carbonic Anhydrase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一种多靶点的抑制剂，抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性，用于治疗癫痫。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Topiramate轻微抑制分离神经元中Na+电流的持续组分，并减少Ca+和K+流阻断后，在V层锥体神经元中被诱发的Na+依赖性持久动作电位峰。[1]在大鼠杏仁基底外侧核主神经元的全细胞电压钳记录中，Topiramate在低浓度(IC50，大约为0.5 mM)下选择性抑制药理学上离体的包含GluR5亚基的红藻氨酸受体介导的兴奋性突触电流。Topiramate也显著地部分抑制AMPA受体介导的EPSCs，但是效力较低。[2] Topiramate (TPM)抑制电敏性Na+通道和非-N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体，并增强γ-氨基丁酸(GABA)介导的抑制。[3] Topiramate选择性抑制GluR5红藻氨酸受体介导的突触后响应。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.)剂量依赖性提高ATPA输注诱导的阵挛发作的阈值，ATPA是一种GluR5红藻氨酸受体的选择性激动剂。[4] Topiramate剂量相关性有效抑制围产期缺氧诱发的急性癫痫发作，计算的ED50为2.1 mg/kg, i.p。[5] Topiramate (20和40 mg/kg i.p.)以剂量依赖的方式抑制癫痫强直发作和癫痫小发作，而Phenytoin (20 mg/kg i.p.)和Zonisamide (40 mg/kg i.p.)仅抑制强直发作。在DBA/2 小鼠体内，Topiramate抑制声音诱导的癫痫发作(ED50 = 8.6 mg/kg p.o.)。[6] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05975580 | Recruiting | Obesity |
University of California Irvine|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
August 29 2023 | Phase 4 |
| NCT04613024 | Not yet recruiting | Weight Loss|Pain Postoperative |
Stanford University |
July 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT04986631 | Recruiting | Obesity Childhood |
University of Minnesota |
April 4 2022 | Early Phase 1 |
| NCT03308669 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
October 16 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 339.36 | 分子式 | C12H21NO8S |
| CAS号 | 97240-79-4 | SDF | Download Topiramate SDF |
| Smiles | CC1(OC2COC3(C(C2O1)OC(O3)(C)C)COS(=O)(=O)N)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (200.37 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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