Toremifene Citrate (NK 622)
别名: NSC 613680,NK 622 Citrate 中文名称：枸橼酸托瑞米芬
Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂（SERM），用于乳腺癌的治疗。
Toremifene Citrate (NK 622) Chemical Structure
CAS: 89778-27-8
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产品质控
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Estrogen/progestogen Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680)是一种可口服的选择性的雌激素受体调节剂（SERM），用于乳腺癌的治疗。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Toremifene（7.5毫摩尔）使约60％的人乳腺癌细胞表现出典型的细胞发生程序性死亡或凋亡的形态学特征。在体外或体内生长的肿瘤细胞中，Toremifene（5-10毫摩尔）使TRPM-2和TGF beta1的mRNA的水平升高。Toremifene通过诱导某些细胞进行细胞凋亡抑制其它细胞进入有丝分裂而抑制雌激素敏感的乳腺癌细胞的生长。[1] Toremifene剂量依赖性诱导加成物的的水平，这比所观察到的TAM低。Toremifene显著增强内源性DNA加合物形成。[2] 在DMBA诱导的大鼠乳腺肿瘤中，Toremifene是通过抑制有丝分裂活性和修改大量自发凋亡来影响细胞周期的。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Toremifene在最高测试剂量下，增大肝细胞癌的发生率，是Tamoxifen处理的DEN-诱导大鼠水平的三分之一。在DEN-发起大鼠中，Toremifene增加肾上腺样瘤的发病率。[4] 在雌性Sprague-Dawley大鼠中，Toremifene导致50%的细胞处在非整倍体，与之相比， Tamoxifen是85％。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01214291 | Withdrawn | Risk of Bone Fracture Occurrences |
GTx|Ipsen |
March 2011 | Phase 3 |
| NCT00267553 | Terminated | Breast Neoplasms|Neoplasms Hormone-Dependent |
Intarcia Therapeutics |
November 2005 | Phase 3 |
| NCT00106691 | Completed | Preneoplastic Conditions|Prostatic Intraepithelial Neoplasia |
GTx |
January 2005 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 598.08 | 分子式 | C32H36ClNO8 |
| CAS号 | 89778-27-8 | SDF | Download Toremifene Citrate (NK 622) SDF |
| Smiles | CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (167.2 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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