Bestatin (Ubenimex)

别名: NK421 中文名称:乌苯美司

Bestatin (Ubenimex)是竞争性氨肽酶B抑制剂,作用于K562细胞,IC50为100 mg/ml。

Bestatin (Ubenimex) Chemical Structure

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CAS: 58970-76-6

规格 价格 库存 购买数量
10mg RMB 803.55 现货
25mg RMB 1456.17 现货
50mg RMB 2292.66 现货
100mg RMB 3920.09 现货
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生物活性

产品描述 Bestatin (Ubenimex)是竞争性氨肽酶B抑制剂,作用于K562细胞,IC50为100 mg/ml。
靶点
Aminopeptidase-N [6]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Bestatin抑制除KG1的所有的人白血病细胞系的增殖。在U937细胞中,Bestatin诱导DNA片段化和DNA梯及增强caspase-3的活性。Bestati剂量依赖性诱导人白血病细胞系中的DNA片段化。[1] Bestatin剂量依赖性抑制SN12M细胞侵袭进入重组基底膜(基质胶)。Bestatin浓度依赖性抑制肿瘤细胞的IV型胶原的退化,但不通过肿瘤条件培养基(TCM)。在SN12M细胞中,Bestatin抑制朝着氨肽酶的底物水解活性。[2] Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中的管状形成。[3] Bestatin通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶对淋巴细胞(和单核细胞)发挥直接的刺激作用,通过氨基肽酶B抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥单核细胞(淋巴细胞)的间接作用。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Bestatin显著抑制小鼠背部气囊测定黑色素瘤细胞诱导的血管生成。在种植了B16-BL6黑色素瘤细胞的小鼠的背部侧中,Bestatin减少既定原发性肿瘤块血管的数量。[3] 在EGDA大鼠的食管组织中,Bestatin统计学显著抑制白三烯B4的生物合成,在EGDA大鼠中,Bestatin降低EAC的发病率,从57.7%至26.1%。[5]

化学信息&溶解度

分子量 308.37 分子式

C16H24N2O4

CAS号 58970-76-6 SDF Download Bestatin (Ubenimex) SDF
Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 7 mg/mL ( 22.7 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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