Vardenafil HCl Trihydrate

别名: BAY38-9456 中文名称:盐酸伐地那非三水合物

Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂,作用于PDE5和PDE1,IC50分别为0.7和180 nM。

Vardenafil HCl Trihydrate Chemical Structure

Vardenafil HCl Trihydrate Chemical Structure

CAS: 330808-88-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 979.27 现货
10mg RMB 731.79 现货
100mg RMB 4668.21 现货
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PDE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂,作用于PDE5和PDE1,IC50分别为0.7和180 nM。
靶点
PDE5 [1]
(Cell-free assay)
0.7 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Vardenafil特异性抑制PDE5介导cGMP的水解,IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM(10 nM)显著提高了SNP诱导的人小梁平滑肌的松驰。Vardenafi显著诱导乙酰胆碱和电刺激诱发的小梁平滑肌的放松。[1] Vardenafil(100 mM)增加大鼠海马cGMP的水平。[2] Vardenafil, tadalafil和Sildenafil竞争性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5(PDE5),从而促进血管平滑肌中的cGMP的积累和松弛。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Vardenafil在兔子体内剂量依赖性诱导静脉注射Nitroprusside钠盐引起的勃起反应。[1] Vardenafil(3 毫克/千克,口服)导致大鼠中对象识别能力的改变。[2] Vardenafil(30 mg / L,p.o.)同时增加大鼠中iNOS和增殖细胞核抗原表达(SM细胞的复制),伴随动态海绵体融合下降率和SM/胶原蛋白比例的正常化。[4] 在兔的心脏中,Vardenafil通过打开线粒体K(ATP)通道诱导缺血/再灌注损伤强大的预处理般的心脏保护作用。Vardenafil通过依赖于线粒体K(ATP)通道开放机制,防止再灌注损伤的心肌缺血。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02279992 Terminated
Glioma|Brain Neoplasms|Brain Metastasis
Cedars-Sinai Medical Center
March 27 2012 Early Phase 1
NCT01348880 Completed
Erectile Dysfunction
Bayer|GlaxoSmithKline|Merck Sharp & Dohme LLC
May 2011 Phase 1
NCT01106118 Completed
Erectile Dysfunction
Bayer
January 2010 --
NCT01084187 Completed
Erectile Dysfunction|Arterial Hypertension|Endothelial Dysfunction
Hospital Universitario Pedro Ernesto
January 2010 Phase 4
NCT00738400 Completed
Erectile Dysfunction|Metabolic Syndrome
Bayer
November 2008 Phase 4
NCT00718952 Completed
Pulmonary Hypertension
Tongji University
July 2008 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 579.11 分子式

C23H32N6O4S.HCl.3H2O

CAS号 330808-88-3 SDF Download Vardenafil HCl Trihydrate SDF
Smiles CCCC1=NC(=C2N1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)N4CCN(CC4)CC)OCC)C.O.O.O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 172.67 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 10 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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