Voriconazole

别名: UK-109496 中文名称:伏立康唑

Voriconazole是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的,14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。

Voriconazole Chemical Structure

Voriconazole Chemical Structure

CAS: 137234-62-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 739.89 现货
10mg RMB 570.31 现货
25mg RMB 1227.42 现货
100mg RMB 3866.63 现货
200mg RMB 7129.26 现货
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P450 (e.g. CYP17)抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Voriconazole是类似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物,其作用是通过抑制真菌 cytochrome P-450 依赖性的,14-alpha-sterol demethylase 介导的 麦角固醇的合成。
靶点
P450 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Voriconazole能够有效抵抗某些条件丝状菌和双态性真菌(霉菌)以及酵母菌。对大多测试的霉菌,除了R. arrhizus和S. schenckii,Voriconazole在体外的活性高于或类似于itraconazole和 amphotericin B。[1]Voriconazole抑制95%的菌株,在≤1 微克/毫升下,能够抵抗448中近期临床上的霉菌。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠体内,Voriconazole减少其肺部曲霉属真菌含量的效果显著高于itraconazole。在实验性肺部或颅内感染C. neoformans 的豚鼠体内,Voriconazole也被证明是有效的。[1] 与对照组的组织中相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)显著降低选定豚鼠体内组织中的菌落数。与用caspofungin acetate (区别在统计学上不显著)处理过的豚鼠组织相比,Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天,腹腔注射)也会导致组织中菌落数的减少,并且提高生存时间,但不能杀菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天,腹腔注射)结合caspofungin acetate (CAS)在任意剂量下减少组织中菌落数,比对照组高出1,000倍,其仅显著减少阳性培养物的数量。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04865419 Terminated
Haematological Malignancies
AstraZeneca
June 11 2021 Phase 1|Phase 2
NCT04824417 Recruiting
Chronic Pulmonary Aspergillosis
Postgraduate Institute of Medical Education and Research
March 1 2021 Phase 3
NCT04229303 Completed
Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis
Zambon SpA
February 11 2020 Phase 1
NCT04743544 Unknown status
Adverse Drug Reactions
Dokuz Eylul University|University of Liverpool
November 1 2019 --

化学信息&溶解度

分子量 349.31 分子式

C16H14F3N5O

CAS号 137234-62-9 SDF Download Voriconazole SDF
Smiles CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 70 mg/mL ( 200.39 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I am trying to use voriconazole in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?

回答:
S1442 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.

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