Zafirlukast
别名: ICI-204219 中文名称：扎鲁司特
Zafirlukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA)，IC50为0.6μM,作用于CYP2C9，IC50为7.0 µM。
Zafirlukast Chemical Structure
CAS: 107753-78-6
客户使用Selleck的发表文献6篇
产品质控
LTR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Zafirlukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA)，IC50为0.6μM,作用于CYP2C9，IC50为7.0 µM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Zafirlukast类似于3-甲基吲哚，因为它包含的N-甲基吲哚基部分，具有吲哚环上的3-烷基取代基。Zafirlukast容易形成（在60分钟内10％转化率）辣根过氧化物酶孵化的分子量为880Da的GSH加合物。Zafirlukast生产时间，浓度和NADP（H）CYP3A4的依赖性失活。Zafirlukast在体外抑制CYP3A酶活性（nonpreincubation抑制），在一份研究中Ki值为2 μM，而我们的Ki灭活过程是13.4μM。Zafirlukast具有高的血浆蛋白结合（> 99％），这将降低游离药物浓度。Zafirlukast经历两个连续的单电子氧化，得到一种高度亲电α，β不饱和亚胺种，其中与GSH自发地反应以产生所观察到的加合物。[1] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Zafirlukast是一种强效的和选择性的白三烯受体拮抗剂,主要用于支气管哮喘的预防。Zafirlukast(80毫克/ kg)剂量口服使组织丙二醛，髓过氧化物酶减少，并增加了两个还原的谷胱甘肽和过氧化氢酶水平，而直肠途径没有显著的变化。[2] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02950480 | Terminated | Breast Cancer |
University of California San Francisco |
March 13 2017 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 575.68 | 分子式 | C31H33N3O6S |
| CAS号 | 107753-78-6 | SDF | Download Zafirlukast SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (173.7 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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