A922500
别名: DGAT-1 Inhibitor 4a
A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。
A922500 Chemical Structure
CAS: 959122-11-3
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产品质控
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Transferase抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 | Function assay | 60 mins | Inhibition of recombinant full length human DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using 1,2-didecanoyl-sn-glycerol as substrate after 60 mins in presence of palmitoyl-1-14C coenzyme A by scintillation counting, IC50=0.0078μM | 28739155 | |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells assessed as formation of didecanoylglycerol product after 1 hr using 14C-decanoyl-CoA by beta scintillation counter, IC50=0.02μM | 21868220 | |
| MA104 | Antiviral assay | 24 hrs | Antiviral activity against Rotavirus SA11 in MA104 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs by immunofluorescent assay and Western blotting analysis, ED50=23.2μM | 22365411 | |
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.007μM | 18183944 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of mouse recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.024μM | 18183944 | ||
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生物活性
| 产品描述 | A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人类和小鼠DGAT-1抑制剂，IC50分别为7 nM和24 nM，比作用于相关的酰基转移酶，hERG及抗靶面板的选择性高。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 一种有效的选择性的，且口服具有生物活性的DGAT-1抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | A922500抑制亲缘家族成员乙酰辅酶A胆固醇乙酰转移酶-1和-2，IC50 为296 μM。[1] A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)对Zucker肥胖大鼠和饮食诱导的血脂异常仓鼠口服给药14天。3 mg/kg剂量的A922500显著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂症仓鼠(53%)体内的血清甘油三酯。这些血清甘油三酯的改变伴随着游离脂肪酸水平的显著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂症仓鼠体内分别减少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)显著增加Zucker肥胖大鼠体内的高密度脂蛋白-胆固醇(25%)。[1] A 922500对DIO小鼠长期给药时，会导致体重减轻和肝脏甘油三脂减少， 并且在脂质刺激下剂量依赖性耗尽血清甘油三脂，从而再现DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。[2] A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)剂量依赖性减弱最大餐后血清甘油三酯浓度的升高。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 患有高血脂症的十三周大雄性 Golden Syrian 仓鼠，两周大雄性 Zucker 肥胖大鼠 |
| Dosages | 0.03，0.3，和 3 mg/kg | |
| Administration | 口服强饲 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 428.48 | 分子式 | C26H24N2O4 |
| CAS号 | 959122-11-3 | SDF | Download A922500 SDF |
| Smiles | C1CC(C(C1)C(=O)O)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.7 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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