Acebutolol HCl
中文名称：盐酸醋丁洛尔
Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-肾上腺素能受体）拮抗剂，用于治疗高血压，心绞痛，和心律失常。
Acebutolol HCl Chemical Structure
CAS: 34381-68-5
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产品质控
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Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Acebutolol HCl是beta-adrenergic receptors（β-肾上腺素能受体）拮抗剂，用于治疗高血压，心绞痛，和心律失常。 | |
|---|---|---|
| 特性 | Acebutolol对心律以及弱的内在拟交感行为具有稳定和Quinidine样的作用。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Acebutolol抑制大鼠脑P2片段摄取NA，IC50为0.25 mM。[1]Acebutolol抑制125I标记的CYP结合到人体脂肪细胞膜上，并能完全取代所有特异性结合的放射性配体。Acebutolol完全抑制1 μM Isoproterenol引起的脂肪分解活性。Acebutolol是心脏选择性的拮抗剂，具有较低的脂溶性。[2]Acebutolol（不与LDL结合）作用于J774巨噬细胞，与Alprenolol和 Oxprenolol（与LDL结合）相比，对胆固醇酯的细胞内积累具有更强的抑制作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Acebutolol(10 mg/kg)单独静脉注射给药大鼠，血浆清除率为61.9mL/min/kg，分布容积为9.6L/kg，消除半衰期为1.8小时。Acebutolol(50 mg/kg)单独静脉注射给药大鼠，血浆清除率为46.5 mL/min/kg，分布容积为9.5L/kg，消除半衰期为2.3小时。[4] Acebutolol (30 mg/kg)处理 Sprague-Dawley大鼠，1分钟和10分钟后测量，心输出量分别下降65% 和 31%。Acebutolol (30 mg/kg)处理Sprague-Dawley大鼠，1分钟或10分钟后测量，大部分器官的局部血流量（RBF）都显著降低。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01514019 | Completed | Healthy |
In-Jin Jang MD PhD|Oita University|Seoul National University Hospital|Kyushu University |
January 2012 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 372.89 | 分子式 | C18H28N2O4.HCl |
| CAS号 | 34381-68-5 | SDF | Download Acebutolol HCl SDF |
| Smiles | CCCC(=O)NC1=CC(=C(C=C1)OCC(CNC(C)C)O)C(=O)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (198.44 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 74 mg/mL Ethanol : 74 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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