Alantolactone
别名: helenin, helenine 中文名称：土木香内酯
Alantolactone，一种天然的桉烷类倍半萜内酯，能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。
Alantolactone Chemical Structure
CAS: 546-43-0
客户使用Selleck的Alantolactone发表文献2篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Alantolactone，一种天然的桉烷类倍半萜内酯，能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Alantolactone在MDA-MB-231细胞中，选择性抑制STAT3的激活以及发挥有效的抗癌活性。Alantolactone有效地抑制组成型和诱导性STAT3的激活（tyrosine705)。它能减少STAT3的核转位、DNA结合以及STAT3靶向基因的表达。Alantolactone显著地抑制STAT3的激活的同时，也会对MAPKs和NF-kB的转录带来一些边际效应。然而，这一效果并不是通过抑制STAT3上游激酶所介导。SHP-1、SHP-2、PTEN并不受alantolactone的影响。Alantolactone的处理将会抑制迁移、侵袭、粘着以及集落形成[1]。Alantolactone可诱导activin信号及其靶基因的表达。在癌细胞系中激活activin信号。在短时间内促进SMAD2/3的核转位[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231和MCF-7细胞 | ||
| 浓度 | 15 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 通过MTT实验测定细胞活性。将细胞接种在96孔板中，在37℃的情况下培养24小时。然后用alantolactone处理24小时，将0.5 mg/mL的MTT溶液加入到每孔，继续孵育3小时。然后将MTT甲瓒晶体溶于DMSO。测定540 nm处的吸光值。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 体内实验证明，alantolactone能抑制人类乳腺肿瘤异种移植物的生长[1]。Alantolactone对肝脏和肾脏没有毒性作用，小鼠对其耐受性良好，在实验过程中，100 mg/kg的剂量没有观测到药物毒性迹象以及死亡。Alantolactone可穿过脑血屏障[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c无胸腺裸鼠 |
| Dosages | 2.5 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 232.32 | 分子式 | C15H20O2 |
| CAS号 | 546-43-0 | SDF | Download Alantolactone SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 46 mg/mL ( (198.0 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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