α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)

4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果,α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性(是对其他MCTs的10倍)。

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) Chemical Structure

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) Chemical Structure

CAS: 28166-41-8

规格 价格 库存 购买数量
200mg RMB 795.2 现货
1g RMB 2285.01 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的发表文献5

产品质控

批次: 纯度: 99.99%
99.55

α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)相关产品

MCT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 4-Chloro-α-cyanocinnamic acid (α-CHCA)是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。比起对其他MCTs的效果,α-cyano-4-hydroxycinnamate (CHC)对MCT1具有更高的选择性(是对其他MCTs的10倍)。
靶点
MCT [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 大多数神经胶质瘤细胞对CHC敏感,除了SW1088和SW1783细胞(它们对CHC敏感度较低)。CHC对U251和SW1080细胞生物量作用与其乳酸运输活性相关。U251细胞在质膜上比SW1088细胞具有更高的MCT1和CD147水平,从而CHC在U251细胞中降低葡萄糖消耗和乳酸的产生,而在SW1088无此作用。在敏感型U251细胞中,CHC能够抑制其细胞增殖并诱导细胞死亡,具有细胞毒性作用。然而,在低敏感型SW1088细胞中,CHC仅抑制细胞增殖,而不诱导细胞死亡,具有抑制细胞生长的作用。CHC不进入细胞,其抑制作用依赖于与细胞外的膜上蛋白相互作用[1]。CHC可抑制不同的MCT亚型,然而,对它们的选择性、敏感性不同。除了MCT1,CHC还可抑制MCT4活性。但抑制MCT4活性需要更高的化合物浓度,因为CHC与MCT4的结合亲和力较低(Ki值时MCT1与CHC相互作用的5-10倍;50-100 mM)。MCT1、2、4介导的运输可被CHC竞争性抑制,而MCT3介导的运输对此抑制剂不敏感[1][2]。CHC同时也是乳酸转运的小分子抑制剂[3]
细胞实验 细胞系 神经胶质瘤细胞
浓度 0.6-12 mM
孵育时间 24, 48, 72 h
方法

将细胞以3 × 103/孔的密度铺于96孔板。用0.6-12 mM的CHC处理细胞,处理24、48、72小时,通过ulforhodamine B assay检测细胞数量(总生物量)并计算IC50。用浓度为5 mM和10 mM的CHC进行细胞增殖实验,药物处理后,用BrdU对细胞进行孵育,在450 nm处检测吸光值,检测掺入量。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在正常的脑组织中,CHC的作用很小。对神经元乳酸穿梭没有显著的影响[1]
动物实验 Animal Models RJ:NMRI mice
Dosages 1 mmol/Kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 189.17 分子式

C10H7NO3

CAS号 28166-41-8 SDF Download α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C=C(C#N)C(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 38 mg/mL ( 200.87 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) | α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) supplier | purchase α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) | α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) cost | α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) manufacturer | order α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) | α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) distributor
在线咨询
联系我们