Ambroxol HCl

中文名称:盐酸氨溴索

Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂,抑制抗TTX的钠离子电流,相位性阻滞,IC50为22.5 μM,抑制对TTX敏感的钠离子电流,IC50为100 μM。Phase 3。

Ambroxol HCl Chemical Structure

Ambroxol HCl Chemical Structure

CAS: 23828-92-4

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Sodium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂,抑制抗TTX的钠离子电流,相位性阻滞,IC50为22.5 μM,抑制对TTX敏感的钠离子电流,IC50为100 μM。Phase 3。
靶点
Sodium channel [1]
35.2 μM-22.5 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ambroxol抑制感觉神经元中Na+通道。对TTX-r 通道的强直性阻断效能较高。Ambroxol对TTX-r和TTX-s通道中Na+电流动力学影响不同。在CNaIIA细胞中, 化合物类似于带电的局部麻醉剂: 阻断依赖于刺激次数和高频去极化刺激的增加。CNaIIA细胞中, Ambroxol 对失活通道抑制率比静息通道高5.5倍。TTX-r 通道相应因子仅为3.3[1]。 Ambroxol 抑制人白细胞和肥大细胞中组胺, 白三烯以及细胞因子的释放[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Ambroxol抑制分别被ConA和化合物48/80刺激的人腺样体肥大细胞(1000 μM Ambroxol)和皮肤肥大细胞(100 μM Ambroxol)中组胺的释放,抑制率高于50%。Ambroxol (100μM)显著抑制嗜碱粒细胞中IgE抗体诱导的组胺, LTC4, IL-4 和IL-13的释放,降低单核细胞中C5a或酵母聚糖诱导的组胺和LTB4的释放。该药物还可以减少酵母聚糖或fMLP刺激的粒细胞中LTB4和超氧阴离子的产生。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04405596 Not yet recruiting
Lewy Body Disease
Lawson Health Research Institute
January 2025 Phase 1|Phase 2
NCT05778617 Not yet recruiting
Parkinson Disease
University College London
September 2023 Phase 3
NCT05558878 Not yet recruiting
Diabetic Neuropathy Peripheral
Ain Shams University
October 1 2022 Not Applicable
NCT05287503 Active not recruiting
Parkinson Disease|GBA Gene Mutation
Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation|University of Campania Luigi Vanvitelli
February 15 2022 Phase 2
NCT04388969 Recruiting
Gaucher Disease|Parkinson Disease|GBA Gene Mutation
Shaare Zedek Medical Center
May 6 2020 --

化学信息&溶解度

分子量 414.56 分子式

C13H18Br2N2O.HCl

CAS号 23828-92-4 SDF Download Ambroxol HCl SDF
Smiles C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 6 mg/mL ( 14.47 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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