AMI-1

AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。

AMI-1 Chemical Structure

AMI-1 Chemical Structure

CAS: 20324-87-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 812.93 现货
25mg RMB 2419.37 现货
100mg RMB 5549.12 现货
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生物活性

产品描述 AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
靶点
yeast Hmt1p [1]
(Cell-free assay)
human PRMT1 [1]
(Cell-free assay)
3.0 μM 8.8 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在HeLa细胞中,AMI-1抑制GFP-Npl3融合水平和内源性PRMT1-样活性。在MCF7细胞中,AMI-1也会抑制核受体介导的荧光素酶报告基因反式激活。[1]此外,AMI-1抑制HIV-1 RT聚合酶活性,IC50为5 μM,并抑制DNA结合到HIV-1 RT,Kd为2 μM。[2]在INS-1细胞中,AMI-1改善INS-1细胞功能,并通过调节FOXO1磷酸化和甲基化,介导FOXO1和PDX-1的细胞内易位。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在慢性AIPI大鼠中,AMI-1 (5 μg/大鼠)改善COX2表达和哮喘指标,并肺部减少气道和肺泡损伤,粘液分泌,以及胶原沉积。[3]
动物实验 Animal Models 慢性 AIPI 大鼠
Dosages 50 μL浓度为0.1 mg/mL的溶液
Administration 鼻内注射

化学信息&溶解度

分子量 548.45 分子式

C21H14N2Na2O9S2

CAS号 20324-87-2 SDF Download AMI-1 SDF
Smiles C1=CC2=C(C=C(C=C2C=C1NC(=O)NC3=CC4=CC(=CC(=C4C=C3)O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 182.33 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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