Amiloride HCl dihydrate
别名: MK-870 hydrochloride dihydrate 中文名称：盐酸阿米洛利二水合物
Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。
Amiloride HCl dihydrate Chemical Structure
CAS: 17440-83-4
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Amiloride也诱导P13K（磷脂酰肌醇3-激酶），PDK-1（磷酸肌醇依赖性激酶-1），PTEN（磷酸酶和张力蛋白同系物10号染色体上删除）和PP1阿尔法磷酸激酶的去磷酸化。Amiloride通过与ATP竞争抑制磷酸激酶和磷酸酶的磷酸化。Amiloride，这本身导致很少或没有细胞毒性，增强TRAIL诱导的细胞凋亡。[1] Amiloride排除了碱化，并联抑制细胞增生。Amiloride直接抑制EGF受体的自磷酸化。[2] Amiloride显著增强恢复到39％，88％和78％，分别为+ dF/dt和-dF/dt。[3] Amiloride阻断phorbol酯诱导的HL-60细胞粘附（粘附是分化状态的指示），但dimethylamiloride（以及ethylisopropylamiloride，另一种非常有效的amiloride类似物）没有。[4] 在兔完整近端小管中，在不同浓度的细胞外钠的存在下，Amiloride抑制ouabain敏感的耗氧量（QO2）。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05044611 | Recruiting | Bipolar Disorder |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
January 11 2023 | Phase 4 |
| NCT04181008 | Completed | Pharmacokinetics |
University of Utah|Center for Addiction and Mental Health |
September 28 2020 | Early Phase 1 |
| NCT02323100 | Terminated | Cystic Fibrosis |
National Jewish Health|University of Alabama at Birmingham|Children''s Hospital of Philadelphia|Johns Hopkins University|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland |
December 2 2018 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 302.12 | 分子式 | C6H8ClN7O.HCl.2H2O |
| CAS号 | 17440-83-4 | SDF | Download Amiloride HCl dihydrate SDF |
| Smiles | C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (330.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 5 mg/mL Ethanol : 0 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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