Anlotinib (AL3818) dihydrochloride

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Anlotinib (AL3818) 是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。

Anlotinib (AL3818) dihydrochloride Chemical Structure

Anlotinib (AL3818) dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 1360460-82-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1204.68 现货
25mg RMB 3850.17 现货
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相关信号通路图

VEGFR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HUVEC Function assay 0.01, 0.1, 1, 10 and 100 μM 1.5 h anlotinib inhibited VEGF‐stimulated intracellular phosphorylation of VEGFR2 in a concentration‐dependent way in HUVEC with a subnanomolar IC50 value 29446853
Mo7e Function assay 0.01, 0.1, 1, 10 and 100 μM 1.5 h Anlotinib inhibited SCF‐1‐stimulated phosphorylation of c‐Kit, AKT and ERK in Mo7e cells 29446853
U-87MG Function assay 0.01, 0.1, 1, 10 and 100 μM 1.5 h inhibited PDGF-BB-stimulated phosphorylation of PDGFRβ, AKT and ERK in U-87MG cells 29446853
NCI-H1975 Cell viability assay 8 μg/ml 24 h Cell viability was decreased remarkably 30871526
A549 Cell viability assay 24, 48 and 72 h IC50=64.82 μM(t=24 h); IC50=30.34 μM(t=48 h); IC50=17.29 μM(t=72 h) 30755242
Calu-1 Cell viability assay 24, 48 and 72 h IC50=61.23 μM(t=24 h); IC50=36.8 μM(t=48 h); IC50=28.64 μM(t=72 h) 30755242
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生物活性

产品描述 Anlotinib (AL3818) 是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM 0.7 nM 14.8 nM 14.8 nM 14.8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Anlotinib可占据VEGFR酪氨酸激酶的ATP结合区域,相对于其他酪氨酸激酶,对VEGFR2的选择性和抑制活性较高(IC50<1 nM)。Anlotinib可抑制VEGFR2和VEGFR3,IC50分别为0.2 nM和0.7 nM。Anlotinib对VEGFR1的抑制活性较低,IC50为26.9 nM。anlotinib抑制PDGFR相关激酶c-Kit和PDGFRβ的IC50分别为14.8和115 nM。它对其他激酶,如c-Met, c-Src, EGFR和HER2具有较小的活性。Anlotinib以皮摩尔级别的浓度在HUVEC细胞中抑制VEGF诱导的信号通路和细胞增殖。然而,在体外肿瘤细胞中则需要微摩尔级别浓度的anlotinib来直接抑制其增殖。Anlotinib可显著地抑制HUVEC的迁移和小管生成,在体外还能抑制大鼠主动脉移植体的血管生长[1]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot TP53 / Cleaved-caspase 3 / Cleaved PARP Beclin-1 / LC3-I / LC3-II Akt / p-Akt / mTOR / p-mTOR 30139768
Immunofluorescence LC3-II 30755242
Growth inhibition assay Cell viability 30755242
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内肿瘤组织中,Anlotinib可降低血管密度。在某些动物模型中,与sunitinib相比,每天口服一定剂量anlotinib具有更广泛和有效的抗肿瘤活性,在裸鼠中能引起肿瘤消退。在小鼠中,Anlotinib耐受良好,显著抑制其肿瘤生长的有效剂量(1.5-6 mg/kg)比其他TKI低[1]。在体内,anlotinib对多种人源异种移植瘤如SW-620、SK-OV-3、SMMC-7721、Caki-1、U87MG、Calu-3等具有广泛的活性。在Sprague-Dawley大鼠和beagle dogs体内,口服anlotinib能快速地从胃肠道吸收。在大鼠中,其口服生物利用度约为23-45%,而在犬类中为47%-74%。Anlotinib在犬类和大鼠中,分布体积大。在大鼠中,在一些主要的组织器官如肺、肾、肝和心脏中具有较血浆中更高的暴露量,而在大脑中的暴露量与血浆中水平相当。在携瘤小鼠中,肿瘤组织中的anlotinib的浓度比血浆中的高2.4-2.6倍。在人类,anlotinib具有较长的半衰期(t1/2=96 ± 17 h),并呈浓度依赖性关系[2]。在狗中,终末半衰期为22.8±11.0 h,比在大鼠中(5.1±1.6 h)长。这一差异可能与物种间总的血浆清除率差异相关。在人类血浆中,anlotinib主要与白蛋白、脂蛋白相结合[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06015061 Recruiting
Pheochromocytoma Metastatic|Ultrasonography|Paraganglioma Malignant|Pheochromocytoma Malignant
Peking Union Medical College Hospital
March 1 2023 --
NCT05816499 Recruiting
NSCLC Stage IV|NSCLC Stage IIIB|NSCLC Stage IIIC
Shanghai Chest Hospital|The Affiliated Hospital of Qingdao University|Anhui Provincial Hospital|Zhejiang University
February 16 2023 Phase 1|Phase 2
NCT05883085 Recruiting
Pheochromocytoma|Paraganglioma
Peking Union Medical College Hospital
May 1 2022 Phase 2
NCT05301764 Recruiting
Soft Tissue Sarcoma
Lyvgen Biopharma Holdings Limited
May 25 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04803851 Recruiting
Anlotinib|Anti-PD-1 Antibody|Advanced Pancreatic Cancer
Peking Union Medical College Hospital
May 12 2021 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 480.36 分子式

C23H22FN3O3.2HCl

CAS号 1360460-82-7 SDF --
Smiles CC1=CC2=C(N1)C=CC(=C2F)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OCC5(CC5)N)OC.Cl.Cl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

Water : 96 mg/mL

DMSO : 48 mg/mL ( 99.92 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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