Apocynin

别名: NSC 2146, Acetovanillone, NSC 209524 中文名称:罗布麻宁,夹竹桃麻素,香兰基甲基酮

Apocynin是一种选择性NADPH氧化酶抑制剂,IC50 为10 μM.

Apocynin Chemical Structure

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CAS: 498-02-2

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NADPH-oxidase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Apocynin是一种选择性NADPH氧化酶抑制剂,IC50 为10 μM.
靶点
NADPH-oxidase [1]
(Cell-free assay)
10 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Apocynin是一种天然存在的甲氧基取代的儿茶酚,用作NADPH氧化酶抑制剂。Apocynin防止p47phox的丝氨酸磷酸化,并阻断其与gp91phox的联系,从而钝化NADPH氧化酶的活性。[2] Apocynin能够降低活化的嗜中性粒细胞和巨噬细胞中超氧化物(O(2)(-))的产生。Apocynin,代谢转化后,抑制NADPH氧化酶的组装,这可能是活性氧(ROS)产生的原因。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在各种炎症细胞和动物模型中,Apocynin都表现出抗炎活性。在角叉菜胶处理的小鼠肺中,Apocynin减弱TNF-α和IL-1β的产生,以及iNOS的表达。[4] 在脊髓受伤的小鼠模型中,Apocynin表现出有益作用。Apocynin降低(1)脊髓损伤的程度,(2)中性粒细胞浸润,(3) ICAM-1和P选择素表达,(4) PAR和硝基酪氨酸形成,(5) IκB-α降解,(6) NF-κB激活,(7)促炎性细胞因子产生(TNF-α 和IL-1β),(8)细胞凋亡(TUNEL着色,FAS配体表达,Bax和Bcl-2表达)以及(9)MAPK活化(P-38和磷酸化-JNK)。[5] LD50: 小鼠9克/千克(灌胃)。[3]

化学信息&溶解度

分子量 166.17 分子式

C9H10O3

CAS号 498-02-2 SDF Download Apocynin SDF
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 33 mg/mL ( (198.59 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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