Aripiprazole
别名: OPC-14597 中文名称：阿立哌唑
Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.
Aripiprazole Chemical Structure
CAS: 129722-12-9
客户使用Selleck的Aripiprazole发表文献12篇
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产品质控
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5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist. | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Aripiprazole以高亲和力结合与G蛋白耦合和未耦合状态的受体。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。[1] Aripiprazole对h5-HT(2B)-，hD(2L)-，和hD(3)-多巴胺受体具有最高亲和力，但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A)，5-HT(2A)，5-HT(7))，以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有显著亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole对其他G蛋白耦合的受体，包括5-HT(1D)，5-HT(2C)，α(1B)-，α(2A)-，α(2B)-，α(2C)-，β (1)-，和β(2)-肾上腺素能，以及H(3)-组氨酸受体具有较低亲和力(30-200 nM)。Aripiprazole是一种5-HT(2B)受体的反向激动剂，并对5-HT(2A)，5-HT(2C)，D(3)，和D(4)表现出部分激动作用。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度， 但是对长期Aripiprazole预处理的大鼠没有影响。[3] Aripiprazole，0.1 mg/kg和0.3 mg/kg，显著增加大鼠海马体中多巴胺的释放。Aripiprazole，0.3 mg/kg，略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放，但不影响伏隔核中多巴胺的释放。Aripiprazole，3.0 mg/kg和10 mg/kg，显著减少伏隔核中多巴胺的释放，但对内侧前额叶皮质没有影响。Aripiprazole，0.3 mg/kg，瞬时增强haloperidol (0.1 mg/kg)诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放，但在伏隔核中产生抑制作用。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06060886 | Not yet recruiting | Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis |
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III |
November 1 2023 | Phase 4 |
| NCT05322031 | Recruiting | Schizophrenia|Myelin Degeneration|Cognition Disorder |
Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico |
January 1 2022 | Phase 4 |
| NCT04907279 | Recruiting | Schizophrenia|Schizo Affective Disorder|Bipolar I Disorder |
Otsuka Canada Pharmaceutical Inc.|Lundbeck Canada Inc. |
November 1 2021 | -- |
| NCT04030143 | Completed | Schizophrenia|Bipolar I Disorder |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc. |
August 1 2019 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03881449 | Unknown status | Schizophrenia|Major Depressive Disorder|Bi-Polar Disorder|Schizo Affective Disorder |
Durham VA Medical Center|Otsuka Pharmaceutical Development and Commercialization Inc. |
April 4 2019 | Phase 4 |
| NCT03854409 | Completed | Schizophrenia|Bipolar I Disorder |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|PRA Health Sciences|H. Lundbeck A/S |
January 31 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 448.39 | 分子式 | C23H27Cl2N3O2 |
| CAS号 | 129722-12-9 | SDF | Download Aripiprazole SDF |
| Smiles | C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 90 mg/mL ( (200.71 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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