Ossirene (AS101)

Ossirene (AS101),一种有效的体内体外免疫调节剂,是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。

Ossirene (AS101) Chemical Structure

Ossirene (AS101) Chemical Structure

CAS: 106566-58-9

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生物活性

产品描述 Ossirene (AS101),一种有效的体内体外免疫调节剂,是新型的IL-1beta转化酶的抑制剂。
靶点
IL-1β converting enzyme [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 对capase-1处理以AS101,AS101以剂量依赖方式抑制其酶活性。AS101在外周血单核细胞和人HaCat角质细胞中,显著减少其IL-18和IL-1的活性形式。AS101的抑制作用不涉及NO或干扰素(NO和干扰素是IL-18生成的调节因子),其作用不影响mRNAs水平,可能是通过转录后调控机制发挥作用[1]。AS101在三种不同的细胞系HEK293, HL-60 and Rin-5f中,诱导SIRT1表达。将HEK293和HL-60细胞与0.1-2.5μg/ml AS101共孵育,将引起细胞内PPARγ蛋白表达的减少、伴随着SIRT1表达的升高[2]
细胞实验 细胞系 人外周血单核细胞(PBMC)
浓度 0.01, 0.05, 0.5, 1, 1.5, 2 μg/mL
孵育时间 24 h
方法

在体外,用不同浓度的AS101处理PBMCs,1小时后,加入SAC(10-3 v/v)。24小时,收集细胞上清液,检测其中细胞因子含量。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AS101在LPS诱导的败血症小鼠模型中,下调血清中IL-18和IL-1的水平,从而提高其存活率。它对辐射和化疗引起的致死的、亚致死作用起到保护作用。在盲肠结扎穿孔诱导的败血症小鼠中,AS101也具有有益作用[1]。AS101处理的大鼠中,肝脏和肾脏的SIRT1蛋白水平显著升高。在体内,AS101能阻止胰岛素耐受性的发展。AS101通过改变胰岛素水平影响SIRT1相关的代谢通路。AS101可阻止2型糖尿病中的高血糖症、高脂饮食+Streptozotocin的大鼠疾病模型的一些症状[2]
动物实验 Animal Models c57BL/6J和BALB/c小鼠
Dosages 10 μg/mouse
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01943630 Unknown status
External Genital Warts
BioMAS Ltd
January 2015 Phase 2
NCT01010373 Suspended
Acute Myeloid Leukemia|Myelodysplastic Syndrome
BioMAS Ltd
January 2015 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 312.05 分子式

C2H4Cl3O2Te.H4N

CAS号 106566-58-9 SDF Download Ossirene (AS101) SDF
Smiles C1CO[Te](O1)(Cl)(Cl)Cl.[NH4+]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( 198.68 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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