AS1517499
AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂，IC50为21 nM。
AS1517499 Chemical Structure
CAS: 919486-40-1
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产品质控
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STAT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂，IC50为21 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化，但对IL-12诱导的Th1分化没有影响[1]。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300 nM时，AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 正常人体气管平滑肌细胞 | ||
| 浓度 | 100 nM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰岛素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml庆大霉素和50 ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中，每48-72小时更换培养基，当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接种于6孔板和8孔chamber slides，当达到80-85%的细胞融合率时，将细胞进行无血清培养，培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前，对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中，在加入IL-13后，与AS1517499共同孵育0, 3或12小时。而在另一些实验中，在加入IL-13前，细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后，用PBS洗涤细胞，收集用于WB。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-STAT6 / STAT6 |
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31363052 | |
| Immunofluorescence | MUC5AC |
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28931396 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠体内进行AS1517499处理，AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调，减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性，这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生[2]。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小鼠过敏性支气管哮喘模型(Male BALB/c mice) |
| Dosages | 1 或 10 mg/kg/d | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 397.86 | 分子式 | C20H20ClN5O2 |
| CAS号 | 919486-40-1 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NCCC3=CC(=C(C=C3)O)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (198.56 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 36 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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