AT13148
AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。
AT13148 Chemical Structure
CAS: 1056901-62-2
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产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| insect cells | Function assay | 50 mins | Inhibition of N-terminal His-tagged full-length human recombinant p70S6K expressed in Spodoptera frugiperda insect cells using AKRRRLSSLRA substrate and and [gamma-33P-ATP] incubated for 50 mins by scintillation counting method, IC50=0.012μM. | ChEMBL | |
| U87MG | Function assay | 1 hr | Inhibition of PKB in human U87MG cells assessed as reduction in Gsk3beta Ser9 phosphorylation incubated for 1 hr by time-resolved fluorescence based assay, IC50=1.1μM. | ChEMBL | |
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生物活性
| 产品描述 | AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AT13148，作为多重AGC激酶抑制剂，有效抑制癌细胞增殖，对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系，GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中，AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外激酶试验 | |||
| 测定AT13148对40种激酶的作用，确定AT13148在10 μM浓度下的抑制百分率。测量选定激酶的单独IC50值，对每种酶ATP浓度等于Km。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MES-SA，MES-SA/Dx5，BT474，HCT-116，A549，PC3，SK-BR-3，MCF7，U87MG，MDA-MB-468，DU-145，和 SK-OV-3 细胞系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72 小时或 96 小时 | |||
| 方法 | 细胞毒性使用72小时 Alamar Blue法或96小时SRB法测定。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在人肿瘤异种移植物中，AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性，并随后表现出显著的抗肿瘤作用。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 MES-SA，BT474，或 PC3 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠 |
| Dosages | ~50 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01585701 | Completed | Advanced Solid Tumours |
Cancer Research UK |
May 2012 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 313.78 | 分子式 | C17H16ClN3O |
| CAS号 | 1056901-62-2 | SDF | Download AT13148 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=CNN=C2)C(CN)(C3=CC=C(C=C3)Cl)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (197.59 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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