ATI-2341
ATI-2341，一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个变构受体激动剂，能够激活异源三聚体G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。
ATI-2341 Chemical Structure
CAS: 1337878-62-2
产品质控
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| 相关靶点 | CXCR1 CXCR2 CXCR4 CXCR3 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
CXCR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ATI-2341，一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个变构受体激动剂，能够激活异源三聚体G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ATI-2341在表达CXCR4的细胞中诱导CXCR4-和G蛋白依赖性的信号通路、受体内移和趋化。它是一种有效的激动剂，EC50为194±16 nM、内在活性为81±4%。ATI-2341是骨髓多形核中性白细胞和造血干祖细胞的有效动员剂，并可能可以作为在自体骨髓移植前招募造血干祖细胞的治疗方法。ATI-2341能在CCRF-CEM细胞中诱导趋化[1]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | HEK-293细胞 | ||
| 浓度 | 0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 带有荧光标记的受体(CXCR4-eGFP)瞬转到HEK-293细胞中，将转染细胞在包被有多聚赖氨酸的玻璃盖玻片铺开，放置24小时，第二天，用vehicle或不同浓度的ATI-2341处理细胞30分钟，37℃。然后用甲醇固定细胞，置于-20℃ 5分钟。用蔡司倒置显微镜观察其荧光。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 向BALB/c小鼠中腹腔注射ATI-2341将会引起多形核中性白细胞向腹膜处被招募到腹膜处，在注射浓度为450nmol/kg时达到最大效果。更高的浓度将减少对细胞的招募效果。向小鼠静脉注射ATI-2341将会在外周循环中引起剂量依赖性的多形核中性白细胞的增加。在注射浓度为0.66 μmol/kg时达到最大效果。在所检测的浓度中，ATI-2341对淋巴细胞的动员没有效果[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 300 nmol/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 2256.82 | 分子式 | C104H178N26O25S2 |
| CAS号 | 1337878-62-2 | SDF | Download ATI-2341 SDF |
| Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (44.31 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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