Atomoxetine HCl
别名: LY 139603 HCl 中文名称：盐酸托莫西汀
Atomoxetine (LY 139603)是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，Ki为5 nM，作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。
Atomoxetine HCl Chemical Structure
CAS: 82248-59-7
产品质控
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|---|---|---|
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Atomoxetine (LY 139603)是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，Ki为5 nM，作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Atomoxetine是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，Ki 为5 nM，而与5-羟色胺和多巴胺转运蛋白结合的Ki为77和1451 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在微透析研究中，Atomoxetine 使前额皮质中细胞外(EX)去甲肾上腺素的水平增加3倍，但是不改变5-HTEX的水平。Atomoxetine也会使PFC中DAEX浓度增加3倍，但是不改变纹状体和伏隔核中的DAEX。Atomoxetine使PFC中Fos增加3.7倍，但不会改变纹状体和伏隔核中的Fos。[1]在动物中，Atomoxetine选择性抑制去甲肾上腺素在肾上腺素能神经元突触前的摄取，并且在抑郁的动物模型中也具有活性。[2][3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03154359 | Completed | ADHD |
Children''s Mercy Hospital Kansas City|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
December 12 2017 | -- |
| NCT03460210 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
November 2 2016 | -- |
| NCT01522404 | Completed | Mild Cognitive Impairment |
Emory University|National Institute on Aging (NIA) |
March 2012 | Phase 2 |
| NCT01709695 | Completed | ADHD|Attention Deficit Hyperactivity Disorder |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
March 2011 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 291.82 | 分子式 | C17H21NO.HCl |
| CAS号 | 82248-59-7 | SDF | Download Atomoxetine HCl SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1OC(CCNC)C2=CC=CC=C2.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 58 mg/mL ( (198.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 37 mg/mL Water : 2 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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