Avanafil

中文名称:阿伐那非

Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂,IC50为1nM.

Avanafil Chemical Structure

Avanafil Chemical Structure

CAS: 330784-47-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1065.26 现货
50mg RMB 793.51 现货
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批次: S401901 DMSO] 97 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.07%
99.07

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相关信号通路图

PDE抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂,IC50为1nM.
特性 对PDE5具有高选择性。
靶点
PDE5 [1]
1 nM
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Avanafil (静脉注射)促进阴茎勃起,在狗体内的ED200%为37.5 微克/千克。此外,Avanafil的十二指肠内治疗增强盆神经刺激诱导的阴茎海绵体内压和持续时间。[1] Avanafil(1 μM)在T2DM大鼠海绵体内的注射会使勃起反应局部改善。[2]
动物实验 Animal Models 雄性米克斯犬
Dosages 1-300微克/千克
Administration 十二指肠治疗或静脉注射。
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04374994 Completed
Erectile Dysfunction
University of Alexandria
September 1 2018 Phase 4
NCT01095601 Completed
Healthy
VIVUS LLC
April 2010 Phase 1
NCT01117038 Completed
Erectile Dysfunction
VIVUS LLC
April 2010 Phase 1
NCT01054430 Completed
Erectile Dysfunction
VIVUS LLC
January 2010 Phase 1
NCT01054261 Completed
Renal
VIVUS LLC
January 2010 Phase 1
NCT00914511 Completed
Avanfil ADME|Semen Exposure|Sperm Function
VIVUS LLC
May 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 483.95 分子式

C23H26ClN7O3

CAS号 330784-47-9 SDF Download Avanafil SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(=O)NCC3=NC=CC=N3)N4CCCC4CO)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 97 mg/mL ( 200.43 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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