Azatadine dimaleate

别名: SCH10649,Azatadine Maleate 中文名称:马来酸阿扎他啶

Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。

Azatadine dimaleate Chemical Structure

Azatadine dimaleate Chemical Structure

CAS: 3978-86-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1230.22 现货
5mg RMB 580.13 现货
20mg RMB 1384.61 现货
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Histamine Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Azatadine (SCH10649,Azatadine Maleate) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。
靶点
Histamine receptor [1] Cholinergic [1]
6.5 nM 10 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物,7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%),和两个次要代谢物,N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在有意识的豚鼠体内,Azatadine延迟雾化组胺,乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生,PD50 为0.01 mg/kg,0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用,在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。[1]在禁食的志愿者中,Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后,RIA 4.2测量表明Cmax为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化,脱甲基化,以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L,生物利用度为80%。[3] Azatadine (1 mg每天两次,14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。[4]

化学信息&溶解度

分子量 522.55 分子式

C20H22N2.2C4H4O4

CAS号 3978-86-7 SDF Download Azatadine dimaleate SDF
Smiles CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 105 mg/mL ( 200.93 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 105 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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