Vistusertib (AZD2014)
Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。
Vistusertib (AZD2014) Chemical Structure
CAS: 1009298-59-2
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产品质控
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mTOR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-468 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of mTORC1 in human MDA-MB-468 cells assessed as reduction of pS6 phosphorylation at Ser235/236 after 2 hrs, IC50 = 0.2 μM. | 23375793 | |
| MDA-MB-468 | Function assay | 2 hrs | Inhibition of mTORC2 in human MDA-MB-468 cells assessed as reduction of AKT phosphorylation at Ser473 after 2 hrs, IC50 = 0.08 μM. | 23375793 | |
| MCF7 | Cytotoxicity assay | 5 days | Cytotoxicity against human MCF7 cells after 5 days by Presto blue reagent-based fluorescence analysis | ChEMBL | |
| HEK293 | Function assay | Inhibition of recombinant FLAG-tagged mTOR (1362 to 2549) (unknown origin) expressed in HEK293 cells, IC50 = 0.0028 μM. | 23375793 | ||
| MCF7 | Function assay | Inhibition of mTORC2 in human MCF7 cells xenografted mouse assessed as modulation substrate | 23375793 | ||
| MCF7 | Function assay | Inhibition of mTORC1 in human MCF7 cells xenografted mouse assessed as modulation substrate | 23375793 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂，无细胞试验中IC50为2.8 nM；对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时，对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬，并具有抗肿瘤的活性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD2014 是AZD8055的类似物，是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比，AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系，具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系，包括抗激素疗法的ER+细胞系，抑制生长和凋亡细胞死亡。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-4EBP1 / 4EBP1 / p-S6K / S6K / p-AKT S473 / AKT p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6(235/236) / S6 |
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25628925 | |
| Immunofluorescence | E-cadherin / Vimentin |
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25628925 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26219339 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型，抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 [1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02619864 | Completed | Glioblastoma Multiforme |
Canadian Cancer Trials Group|AstraZeneca |
December 22 2016 | Phase 1 |
| NCT02780830 | Withdrawn | Core: Relapsed or Refractory Diffuse Large B-Cell Lymphoma|Module 1: Non-GCB Diffuse Large B-Cell Lymphoma |
AstraZeneca |
June 2016 | Phase 1 |
| NCT02730923 | Active not recruiting | Endometrial Carcinoma|Metastatic Carcinoma|Hormone Receptor Positive Tumor |
Centre Leon Berard |
April 2016 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02599714 | Completed | Advanced and Metastatic Breast Cancer |
AstraZeneca |
December 7 2015 | Phase 1 |
| NCT02752204 | Completed | Diffuse Large B-Cell Lymphoma |
University of Birmingham|Bloodwise|AstraZeneca|Cancer Research UK |
October 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 462.54 | 分子式 | C25H30N6O3 |
| CAS号 | 1009298-59-2 | SDF | Download Vistusertib (AZD2014) SDF |
| Smiles | CC1COCCN1C2=NC(=NC3=C2C=CC(=N3)C4=CC(=CC=C4)C(=O)NC)N5CCOCC5C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (198.9 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I am looking for a i.p. or i.v. formula of AZD2014. Any suggestion?
回答：
S2783 AZD2014 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution for I.P. use.
