AZD2461
AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。
AZD2461 Chemical Structure
CAS: 1174043-16-3
客户使用Selleck的AZD2461发表文献7篇
客户使用该产品的2个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
PARP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD2461作用于Pgp比Olaparib亲和力低。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZD2461作用于抗Olaparib的KB1P肿瘤T6-28,提高Mdr1b表达80倍，不抑制Pgp。AZD2461短期处理携带KB1P肿瘤的小鼠，诱导53BP1表达损失。AZD2461长期处理，具有良好的耐受性，平均无复发生存期延长一倍。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带抗Olaparib 的KB1PM1, KB1PM3, 和 KB1PM4 肿瘤的雌性小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01247168 | Completed | Refractory Solid Tumors|Cancer Tumor |
AstraZeneca |
November 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 395.43 | 分子式 | C22H22FN3O3 |
| CAS号 | 1174043-16-3 | SDF | Download AZD2461 SDF |
| Smiles | COC1CCN(CC1)C(=O)C2=C(C=CC(=C2)CC3=NNC(=O)C4=CC=CC=C43)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I need to formulate the drug for in vivo use. How to dissolve the drug for injections?
回答：
The IP formula of S702901 is 3% DMSO+40% PEG+2% Tween-80+H2O, the concentration of which can be up to 5 mg/ml. And you must add solvents to the product in order and individually.
