AZD5582

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。

AZD5582 Chemical Structure

AZD5582 Chemical Structure

CAS: 1258392-53-8

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IAP抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
MDA-MB-231 Apoptosis assay 0.5 to 1.5 nM 1 to 3 hrs Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as caspase-3 cleavage at 0.5 to 1.5 nM preincubated for 1 to 3 hrs followed by compound-washout measured after 24 hrs by luciferase reporter gene assay 24320998
MDA-MB-231 Antitumor assay 0.1 to 3 mg/kg 2 weeks Antitumor activity against human MDA-MB-231 cells xenografted in CB17 SCID mouse assessed as tumor growth inhibition at 0.1 to 3 mg/kg, iv administered once a week for 2 weeks measured twice a week for 78 days 24320998
MDA-MB-231 Function assay 0.05 to 3 mg/kg 4 to 18 hrs Induction of caspase-3 cleavage in tumor of CB17 SCID mouse xenografted with human MDA-MB-231 cells at 0.05 to 3 mg/kg, iv after 4 to 18 hrs by ELISA 24320998
MDA-MB-231 Function assay 0.05 to 3 mg/kg up to 18 hrs Induction of cIAP1 degradation in tumor of CB17 SCID mouse xenografted with human MDA-MB-231 cells at 0.05 to 3 mg/kg, iv up to 18 hrs by ELISA 24320998
MDA-MB-231 Apoptosis assay 0.5 to 1.5 nM 1 to 3 hrs Induction of apoptosis in human MDA-MB-231 cells assessed as cell death at 0.5 to 1.5 nM preincubated for 1 to 3 hrs followed by compound-washout measured after 72 hrs by MTS assay 24320998
MDA-MB-231 Function assay 1 uM 4 hrs Inhibition of XIAP-caspase-9 interaction in human MDA-MB-231 cells at 1 uM after 4 hrs by immunoprecipitation assay 24320998
MDA-MB-231 Function assay 0.03 to 1 nM 1 hr Binding affinity to cIAP2 in human MDA-MB-231 cells assessed as induction of protein degradation at 0.03 to 1 nM after 1 hr by Western blotting analysis 24320998
MDA-MB-231 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by Alamar Blue assay, GI50 = 0.00006 μM. 24320998
MDA-MB-231 Function assay 1 hr Binding affinity to cIAP1 in human MDA-MB-231 cells assessed as induction of protein degradation after 1 hr by ELISA, EC50 = 0.0001 μM. 24320998
BT549 Growth inhibition assay Growth inhibition of human BT549 cells 24320998
647V Growth inhibition assay Growth inhibition of human 647V cells 24320998
35612 Growth inhibition assay Growth inhibition of human 97-7 cells 24320998
MIAPaCa2 Growth inhibition assay Growth inhibition of human MIAPaCa2 cells 24320998
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生物活性

产品描述 AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。
靶点
cIAP1 [1]
(Cell-free assay)
XIAP [1]
(Cell-free assay)
cIAP2 [1]
(Cell-free assay)
15 nM 15 nM 21 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 不同的人胰腺癌细胞对IAP拮抗剂AZD5582具有不同的敏感性。对人胰癌细胞处理以AZD5582能够不同程度地引起细胞凋亡,这取决于细胞系中p-Akt和p-XIAP的表达。AZD5582能够靶向cIAP1、诱导TNF-α引起的凋亡。它能引起Mcl-1蛋白(Bcl-2家族成员)的表达降低,而不影响Bcl-2和Bcl-xL[1]。AZD5592能引起头颈部鳞状细胞癌细胞系SCC25, Cal27和FaDu的剂量依赖式毒性作用[2]
细胞实验 细胞系 人胰癌细胞(BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2, AsPC-1)
浓度 0, 0.01, 0.1, 0.5 μM
孵育时间 72 h
方法

收集转染了DNA或siRNA、或是AZD5582处理过的细胞,通过台盼蓝拒染实验检测细胞死亡(样本量至少在200~500个细胞间)。至于MTS检测,将胰癌细胞以1∼3 × 104 cells/well的密度接种于96孔微量滴定板,培养过夜后,用不同浓度的AZD5592处理细胞72小时。然后进行MTS检测。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot XIAP 26314849
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在移植了Panc-1细胞的移植瘤模型中,AZD5582给药后,肿瘤生长和重量减少,而剪切(切割)的caspase 3表达上升[1]。对MDA-MB-231携瘤小鼠给予3 mg/kg AZD5582静脉注射的处理,AZD5582在肿瘤细胞中导致cIAP1的降解和caspase 3的裂解,两个星期的处理后,肿瘤大量消退。而对小鼠静脉注射中等剂量(0.5 mg/kg)的AZD5582,在给药后多个小时内,其血浆游离浓度始终高于在MDA-MB-231细胞中AZD5582能诱导期凋亡和细胞死亡的浓度。尽管在AZD5582给药后的短时间内,cIAP1降解,但凋亡诱导效应达到最大值仍需要一段时间。单药AZD5582处理不会带来广泛的细胞毒性;而在特定的肿瘤背景下,如对IAP抑制剂敏感的肿瘤或与其他靶向治疗有机结合时发挥毒性作用。AZD5582的二盐酸盐形成具有足够的水溶解度(>7 mg/mL at pH4-6),能够配制成适用于静脉注射的溶液。至于AZD5582的化学稳定性,在pH4-6的环境下,AZD5582是不感光的、水解作用稳定。在强酸(pH<1)或强碱(pH>8)条件下,可能有一些酰胺水解。除此之外,AZD5582在多种物种的血浆中稳定,在生理条件下,给药后几小时后,仍没有发现化合物的降解[3]
动物实验 Animal Models 移植瘤模型 (in Balb/c nude mice)
Dosages 3 mg/kg
Administration i.v.

化学信息&溶解度

分子量 1015.29 分子式

C58H78N8O8

CAS号 1258392-53-8 SDF Download AZD5582 SDF
Smiles CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC3C(CC4=CC=CC=C34)OCC#CC#CCOC5CC6=CC=CC=C6C5NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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