Azoramide
Azoramide是非折叠蛋白质应答UPR的小分子调节剂，可改善内质网蛋白折叠能力，激活ER伴侣蛋白能力，保护蛋白免受内质网应激反应。
Azoramide Chemical Structure
CAS: 932986-18-0
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产品质控
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PERK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Azoramide是非折叠蛋白质应答UPR的小分子调节剂，可改善内质网蛋白折叠能力，激活ER伴侣蛋白能力，保护蛋白免受内质网应激反应。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Azoramide可增强分子伴侣的表达、减少蛋白合成，而不引起细胞凋亡和细胞毒性，从而起到保护作用。Azoramide可能需要完整的IRE1和UPR反应中的PERK分支来全面提高分子伴侣能力。Azoramide是一种具有双重属性的化合物，不仅能精准推进ER折叠，还能长期地激活ER分子伴侣能力、促进ER稳态。Azoramide能有效地保护细胞免受化学诱导的ER胁迫。在代谢性ER应激反应中，Azoramide保护β细胞的功能和生存。Azoramide的预处理不会将损害ER功能作为其初步反应。Azoramide的处理导致SERCA的表达上调、引起内质网中Ca2+z滞留效应增强。Azoramide与UPR途径相互作用，促进ER stress的解决并改善内质网功能[1]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | INS1细胞 | ||
| 浓度 | 20 µM | |||
| 孵育时间 | 60 h | |||
| 方法 | 用25 mM葡萄糖和500 μM Palmitate (G/P)处理INS1细胞，加入或不加入20 μM azoramide，孵育60小时。孵育后，检测细胞生存活力。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Azoramide可改善具有遗传性肥胖症和饮食诱导型肥胖症的小鼠中的葡萄糖稳态。在多种肥胖小鼠临床前模型中，azoramide的处理可显著地改善胰岛素敏感度和葡萄糖耐受性以及β细胞的功能[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | ob/ob mice |
| Dosages | 150mg/kg | |
| Administration | oral | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 308.83 | 分子式 | C15H17ClN2OS |
| CAS号 | 932986-18-0 | SDF | Download Azoramide SDF |
| Smiles | CCCC(=O)NCCC1=CSC(=N1)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (197.51 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 61 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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