BAW2881 (NVP-BAW2881)

BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。

BAW2881 (NVP-BAW2881) Chemical Structure

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CAS: 861875-60-7

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VEGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
靶点
hVEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
C-Raf-1 [1]
(Cell-free assay)
B-RAFV599E [1]
(Cell-free assay)
c-Abl [1]
(Cell-free assay)
mVEGF2 [1]
(Cell-free assay)
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9 nM 24 nM 76 nM 99 nM 165 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 体外实验证明NVP-BAW2881能够抑制人脐静脉内皮细胞和淋巴管内皮细胞的增殖、迁移以及小管生成[2]
细胞实验 细胞系 人皮肤淋巴管内皮细胞, 人脐静脉内皮细胞
浓度 1 nmol/L to 1 mol/L
孵育时间 72 h
方法

将HUVECs或LECs以密度为1.2×103/孔的密度接种于包被有纤连蛋白的96孔板中,培养24小时后,将细胞转移至含2%胎牛血清的LEC培养基中,继续培养24小时。然后分别将细胞分为几组,对每组进行不同条件的处理。1.只加培养基(control);2.加入20 ng/ml VEGF-A;3.加入20 ng/ml VEGF-A和1 nmol/L-1 mol/L NVP-BAW2881。测定用500 ng/ml的VEGF-C处理的LECs细胞的增殖。将每孔DMSO浓度调至0.1%。72小时后,用5-methylumbelliferylheptanoate细胞进行孵育,在电子显微镜下对活细胞进行荧光定量。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 NVP-BAW2881能够靶向鼠源、猪源和人源VEGFR2的酪氨酸激酶区域。它能通过口服或局部施用,但还未在人类中进行试验。在VEGF-A转基因小鼠的体内试验中,口服或局部NVP-BAW2881给药能减少耳部皮肤的类似牛皮藓的炎症。处理过的小鼠的皮肤损伤处会减少白细胞浸润、减少表皮增生、正常表皮角化细胞分化以及较少的血管异常。NVP-BAW2881处理过的小鼠的血管变小、数量减少。相较于对照组,实验组小鼠的耳肿胀、皮肤炎症、淋巴结肿大、皮肤红斑得到改善。虽然两种给药途径都有效(口服和局部施用),但全身性用药比局部给药更为强效。局部施用NVP-BAW2881在小鼠和家猪皮肤中,能减少VEGF-A诱导的血管通透性[2]
动物实验 Animal Models K14/VEGF-A转基因小鼠
Dosages 25 mg/kg/day
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 424.38 分子式

C22H15F3N4O2

CAS号 861875-60-7 SDF Download BAW2881 (NVP-BAW2881) SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC(=C3)OC4=NC(=NC=C4)N)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 84 mg/mL ( 197.93 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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