BAY 1217389

BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,IC50低于10 nM,具有良好的选择性。

BAY 1217389 Chemical Structure

BAY 1217389 Chemical Structure

CAS: 1554458-53-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
5mg RMB 958.45 现货
25mg RMB 3252.28 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的发表文献8

产品质控

批次: 纯度: 99.97%
99.06

BAY 1217389相关产品

MPS1抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,IC50低于10 nM,具有良好的选择性。
靶点
Mps1 [1]
(Cell-free assay)
0.63 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在生化实验中,BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性,对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5(100-1,000 nmol/L)都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中,BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性,并诱导细胞过早退出有丝分裂,导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖,中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)[1]
细胞实验 细胞系 肿瘤细胞系HeLa-MaTu 和 HeLa-MaTu-ADR细胞
浓度 --
孵育时间 96 h
方法 将细胞接种于96孔板,细胞密度在1000-5000细胞/孔范围内,培养于合适的培养基(含10% FCS)中。24小时后,用不同稀释浓度的化合物处理细胞,处理96小时。将黏连细胞用戊二醛固定、crystal violet染色。测得IC50。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在体内肿瘤异种移植研究中,BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中,其血清清除率低,Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389,其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中,口服生物利用度高;而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度[1]
动物实验 Animal Models Male Wistar rats, female CD1 或 NMRI nu/nu mice
Dosages 1, 2, 4, 或 8 mg/kg (p.o)
Administration i.v 或 p.o
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02366949 Completed
Medical Oncology
Bayer
February 27 2015 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 561.50 分子式

C27H24F5N5O3

CAS号 1554458-53-5 SDF Download BAY 1217389 SDF
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3NCCC(F)(F)F)OC4=C(C(=C(C=C4)OC)F)F)C(=O)NC5CC5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 178.09 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy BAY 1217389 | BAY 1217389 supplier | purchase BAY 1217389 | BAY 1217389 cost | BAY 1217389 manufacturer | order BAY 1217389 | BAY 1217389 distributor
在线咨询
联系我们