Benzbromarone
别名: Desuric 中文名称：苯溴马隆,苯溴马龙
Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制剂，与CYP2C9 结合，Ki为19.3 nM。
Benzbromarone Chemical Structure
CAS: 3562-84-3
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Benzbromarone(Desuric) 是CYP2C9抑制剂，与CYP2C9 结合，Ki为19.3 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Benzbromarone (20 μM)降低81%离体大鼠肝细胞的线粒体膜电位。Benzbromarone降低离体大鼠肝线粒体中L-谷氨酸状态3的氧化和呼吸控制率，其IC50 < 1 μM。Benzbromarone (50 μM)使氧化磷酸化解耦合，并且使离体大鼠肝细胞中耗氧量从10 μM开始增加。Benzbromarone剂量依赖性抑制酸溶性β氧化产物的形成，其IC50为2 μM。Benzbromarone (100 μM)抑制离体大鼠肝线粒体中电子传递链，也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzbromarone (1 μM)引起HepG2细胞中ROS产品浓度依赖性增长。Benzbromarone (100 μM)引起大鼠肝脏中线粒体大小显著增加。Benzbromarone与HepG2细胞中细胞色素C渗漏到细胞质有关。Benzbromarone (100 μM)导致大鼠肝细胞中凋亡细胞的比例为11%。[2] Benzbromarone在10 nM浓度下能够显著减少羟嘌呤醇的吸收，在1 μM时，能够完全阻断其吸收。Benzbromarone (1 μM)存在下，人类OCTN1表达的HEK293细胞中OCTN1（四乙胺）和OCTN2 (肉毒碱)典型基质的摄入与对照组相比，分别为96.7% 和 111%。[3] 50 μM 的Benzbromarone在URAT1表达卵母细胞中完全抑制尿酸的摄取，其IC50低于0.1 μM.。[4] Benzbromarone通过苯并呋喃环的连续羟基化变为邻苯二酚，随后进一步氧化为反应醌中间体，其能够加合蛋白质。 [5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 424.08 | 分子式 | C17H12Br2O3 |
| CAS号 | 3562-84-3 | SDF | Download Benzbromarone SDF |
| Smiles | CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (200.43 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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